上海药物所抗乙肝病毒一类新药获SFDA批准进入临床研究

时间：2012年3月26日

来源：中科院上海药物所

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由中科院上海药物所南发俊、左建平研究员领衔研制的非核苷类抗乙肝病毒（HBV）1.1类新药——异噻氟定（NZ-4, W28F）及其胶囊，历时7年艰苦的研发工作，于2012年3月5日获得国家食品药品监督管理局颁发的临床试验批件，同意进行Ⅰ期临床试验。

异噻氟定是基于多样性导向的类天然产物化合物库的合成策略，通过对海洋天然产物Leucamide A罕见的双杂串联结构单元进行多样性合成，并经深入系统的构效关系（SAR）研究，获得的具有全新结构的非核苷类抗乙肝病毒（HBV）病毒候选药物；已申请了中国、欧洲、美国、日本等8个国家和地区的发明专利保护。其抗病毒作用机理新颖，药效显著，与目前抗乙肝病毒作用最强的阳性对照药拉米夫定的抗病毒作用相当；更为重要的是，异噻氟定不仅强烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA复制，而且对拉米夫定耐药病毒株的HBV-DNA同样具有强烈的抑制作用，将为临床出现的核苷类药物耐受乙肝病人提供新的治疗希望。

异噻氟定的研发受到“十一五”重大专项“重大新药创制”新药临床前研究的资助，并经过专家评估顺利进入“十二五”重大专项的滚动支持。药物所已将该科技成果与其他新药成果一起同资本市场相结合，通过国内无形资产评估作价，与张江科技投资有限公司共同注册成立“上海海和药物研究开发有限公司”。该品种的后续临床研究工作已由“海和”公司的研发管理团队接手，负责项目的组织推进工作。

由于该品种具有全新的化合物结构和新颖的作用机理，一旦临床研究疗效显著，将有望成为上海药物所具有国际影响力的一类创新新药。