一种新的检测筛选方法显示了治疗自身免疫疾病的治疗前景

时间：2023年1月30日

来源：SLAS DISCOVERY

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《SLAS发现》杂志2023年1月号包含四篇长篇文章和一篇技术摘要，涵盖癌症研究、高通量筛查(HTS)检测开发和其他药物发现探索。

Automated MALDI-TOF MS based high-throughput screening workflow for in vitro enzyme assays — 图像:液体处理装置用于(1)化合物，(2)酶，(3)底物(S)和(4)淬灭溶液输送中的内部标准(iSt)，其被合理的孵育时间中断(如上箭头所示)，以允许随着时间的推移，化合物酶对齐和产物(P)形成。同位素标记的内部标准被加到样品中以进行定量。(5)样品与基质混合，并传递到MALDI-TOF ms获取的目标板上。(6)在激光电离后，分析物离子在击中探测器之前，根据其质量电荷比(m/z)在飞行管中分离。(7)在质谱上，可以根据观察到的产物形成来区分活性化合物和非活性化合物。

2023年1月号SLAS包含四篇全文文章和一篇技术简介，内容涵盖癌症研究、高通量筛选(HTS)测定方法的发展和其他药物发现探索。

本月的专题文章，“抗原氨基肽酶ERAP1小分子抑制剂的高通量MALDI-TOF MS生化筛查”，由Müller等，介绍了一种新开发的基质辅助激光解吸/电离飞行时间质谱(MALDI-TOF MS)内质网氨基肽酶1 (ERAP1)药物发现试验。ERAP1的失调与各种自身免疫和自身炎症疾病有关，使ERAP1成为药物发现中备受关注的靶点。

这项研究的研究团队利用现有的ERAP1 RapidFire MS (RF MS)分析方法，在此基础上进行MALDI-TOF分析，为MALDI-TOF平台提供了更高的分析稳定性、可重复性和鲁棒性。当将预先建立的RF MS和MALDI-TOF平台的结果进行比较时，MALDI-TOF平台的优点都是更短的样品周期、更少的试剂消耗和更低的紧密结合限。

阅读这篇原创研究文章，了解MALDI-TOF平台如何检测其他困难的目标，以及1月份的更多研究文章sla发现．

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