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用于溃疡性结肠炎荧光成像与体外生物学评价的双光子荧光探针的设计、合成及体外应用
•CATPF-1 是一种具有高量子产率和截面的双光子探针。•其荧光强度与细胞炎症程度呈正相关。•它能降低炎性细胞因子和活性氧(ROS),表现出细胞保护作用。章节片段溃疡性结肠炎TGR5 受体双光子荧光探针荧光成像胆汁酸衍生物材料乙酸乙酯、溴化物试剂、1,3-丙二胺、铜粉、氮气
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-09-16
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抗菌絮凝中基质介导的革兰氏依赖性去除逆转
•可再生淀粉基絮凝剂可实现有效的细菌去除。•揭示了基质诱导的革兰氏依赖性细菌去除反转现象。•基质效应优先增强大肠杆菌相对于金黄色葡萄球菌的去除率。•无机颗粒导致细菌包膜发生剪切助力的物理磨损。•天然有机物通过细胞包膜结合诱导化学性包膜损伤。引言微生物污染仍然是确保安全的饮用水
来源:Bioresource Technology
时间:2026-09-16
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新型短叶木香素A衍生物的设计、合成及其抗肿瘤生物活性评价
•合成了一系列新型 brevillin A(BA)的B环和C环衍生物。•阐明了来自Centipeda minima的倍半萜内酯类化合物的抗肿瘤构效关系(SAR)。•BA衍生物在A549细胞中诱导凋亡而非细胞周期阻滞•BA衍生物通过直接与STAT3结合来发挥作用。•BA衍生物在
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-09-16
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基于结构的N-烷基化苯并嗪衍生物设计,作为潜在的CETP抑制剂
•基于Evacetrapib设计的N-烷基化四氢苯并氮杂茚酯类药物被 synthesised。•通过分子对接和分子动力学(MD)分析,筛选出了具有CETP结合能力的N-烷基化酯类类似物。•化合物6d在模拟实验中表现出最强的CETP通道紧缩效应。•化合物6d在CETP活性测试中显示
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-09-16
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综述:缺血性卒中相关生物标志物生物成像用小分子荧光探针研究进展
•本综述总结了用于缺血性卒中和脑缺血再灌注损伤(CIRI)的小分子荧光探针。
•重点关注代表性探针的设计策略与成像性能。
•未来探针应优先考虑定量可靠性、生物安全性及病理可解释性。
引言
缺血性卒中是一种由脑动脉闭塞或严重低灌注引起的急性脑血管疾病[1,2,3]。脑血流的阻
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-09-16
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鉴定金线兰水仙苷为乙醇脱氢酶抑制剂及其对乙醇诱导的 HepG2 细胞损伤的保护作用
•整合筛选与HSCCC技术从A. roxburghii中鉴定出水仙苷。•水仙苷通过混合型机制可逆地抑制ADH。•水仙苷与ADH结合,保护HepG2细胞免受乙醇损伤。引言酒精代谢是酒精相关肝损伤起始与进展过程中的一个核心生化过程[1]、[2]、[3]。在肝细胞中,乙醇主要通过醇
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-09-16
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EpOMEs通过破坏肠道微生物群平衡和引发炎症反应,从而扰乱结肠的稳态功能
•EpOMEs 缩短结肠隐窝并抑制抗菌肽的产生•EpOMEs 促进巨噬细胞浸润和结肠炎症•EpOMEs 减少肠道微生物多样性并改变微生物群结构•EpOMEs 抑制有益微生物并增强促炎微生物引言多不饱和脂肪酸(PUFAs)的酶促代谢产生多种生物活性脂质介质,这些介质调节细胞通讯、炎
来源:Prostaglandins & Other Lipid Mediators
时间:2026-09-16
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综述:维生素D受体基因rs2228570多态性与血清维生素D水平之间的关联:系统综述与Meta分析
•对45项研究(15,256名成人)中维生素D受体FokI的荟萃分析•各洲及高质量研究结果一致均为无效发现•研究质量解释了大部分异质性•rs2228570似乎不影响循环总25(OH)D水平章节摘要引言维生素D缺乏是一种全球高度普遍的病症。据估计,约13%的欧洲人口血清25(O
来源:The Journal of Nutritional Biochemistry
时间:2026-09-16
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膳食铁失衡通过肠道菌群 - 胆汁酸 -FXR 信号轴破坏肠肝稳态
• 多项队列分析(n > 200,000)将膳食铁摄入与腹泻、脂肪肝和纤维化联系起来。
• 铁失衡扰乱肠道菌群组成并耗竭初级胆汁酸。
• 被抑制的菌群—胆汁酸—FXR信号通路介导了肠肝损伤。
• 铁过量是肠—肝轴功能障碍的主要驱动因素,其作用超过铁缺乏。
• CDCA、CA及
来源:The Journal of Nutritional Biochemistry
时间:2026-09-16
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以胆汁酸衍生物靶向类固醇受体与1C亚家族醛酮还原酶:体外及计算机模拟的启示
摘要本研究制备了一个包含24种结构多样的胆汁酸衍生物库,其中11种为新型衍生物,13种为已报道的类似物。从中选取了20种化合物,对六种癌细胞系及MRC-5成纤维细胞进行了评估。内酰胺14、15和17以及肟10表现出最强的细胞系依赖性抗增殖活性,在选定癌细胞模型中的IC₅₀值低
来源:The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
时间:2026-09-16