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粉防己碱预处理通过α7烟碱型乙酰胆碱受体依赖性地抑制糖萼降解和内皮间充质转化来改善脓毒性急性肺损伤
SIN(小檗胺)通过抑制糖萼降解和TGF-β/NOX4介导的内皮-间充质转化(End-MT),减轻脓毒症诱导的肺内皮损伤并恢复肺功能。
在脓毒症条件下,SIN靶向α7烟碱型乙酰胆碱受体,上调CAP相关分子并激活胆碱能抗炎通路。
Chrna7敲低会削弱SIN的抗炎、糖萼保护
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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龙胆苦苷通过维持大鼠谷氨酸稳态防止quisqualic acid诱导的兴奋性毒性
•龙胆苦苷预处理可减轻大鼠癫痫发作。•龙胆苦苷可预防谷氨酸诱发的脑血流量不足和神经元损伤。•龙胆苦苷维持谷氨酸稳态。•龙胆苦苷抑制钙蛋白酶活化并恢复MFN2水平。•龙胆苦苷预防谷氨酸诱发的反应性胶质增生。引言谷氨酸能兴奋性毒性是多种神经系统疾病的关键病理机制,包括缺血性卒中、
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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Fc受体与FcRn通路的药理学靶向:免疫介导性疾病中的治疗性抗体工程
# 摘要
治疗性抗体的Fc结构域是决定疗效、安全性和药代动力学分布的主要药效学因素,因为它调控与Fc受体和新生儿Fc受体(FcRn)的相互作用。Fc工程的进展使得能够合理地调控抗体依赖性细胞细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用、补体激活和IgG循环,从而改善抗体类生物制剂的药代
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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重组菠菜核糖体失活蛋白诱导细胞毒性并改变 HT29 细胞中与 PTEN/AKT/mTOR 信号通路、凋亡及干性相关的基因表达
摘要结直肠癌(CRC)仍是一项重大的治疗挑战,突显了对新型抗癌策略的需求。这些挑战增加了对具有抗癌潜力的天然生物活性分子的兴趣。在本研究中,我们调查了重组菠菜(Spinacia oleracea)I型核糖体失活蛋白(SoRIP)在HT29结直肠癌细胞中的抗肿瘤活性,并评估了其
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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肿瘤细胞来源的SPP1通过CD44/PI3K/AKT/Twist信号轴将成纤维细胞重编程为癌相关成纤维细胞,从而促进口腔鳞状细胞癌中的免疫屏障形成
**摘要**
恶性肿瘤的持续进展和治疗耐药仍是临床管理中的巨大挑战。造成这些临床难题的关键机制之一是在肿瘤边缘形成肿瘤免疫屏障,该屏障在物理和功能上阻碍了免疫细胞进入肿瘤核心区。这一屏障主要由肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)构建,然而引导驻留的正常成纤维细胞(NFs)重编程为
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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帕卡西醇(Paricalcitol)通过药物机制激活维生素D受体,可减轻缺血-再灌注后的铁死亡相关心肌损伤
•铁死亡(Ferroptosis)会导致心肌缺血-再灌注损伤••帕立卡西醇在早期再灌注期间可调节与铁死亡相关的基因表达•帕立卡西醇可减轻脂质过氧化和线粒体损伤•VDR激活可缓解7天再灌注后的心肌功能障碍引言心肌缺血-再灌注损伤(Myocardial Ischemia-Reperf
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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新型万古霉素衍生物LYSC98的药代动力学评价
摘要LYSC98 是通过万古霉素化学修饰获得的新型合成衍生物。本研究利用最小抑菌浓度(MIC)测定和小鼠全身感染及中性粒细胞减少大腿感染模型,系统评估了 LYSC98 对多种临床重要病原体的抗菌效果。LYSC98 对革兰氏阳性菌株具有活性,针对万古霉素敏感分离株的 MIC 一
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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柯根碱通过靶向 TSPO 调节能量代谢治疗溃疡性结肠炎的机制
•Koumine(高乌头明碱)首次被记录对溃疡性结肠炎具有治疗效果。•Koumine是TSPO的高亲和力配体,其疗效依赖于TSPO。•Koumine通过靶向TSPO调节能量代谢来改善溃疡性结肠炎。•靶向能量代谢代表了溃疡性结肠炎药物开发的一条新途径。引言溃疡性结肠炎(UC)是
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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反式肉桂醛通过靶向VASH1逆转微管去酪氨酸化和心肌肥大
•反式肉桂醛(TCA)减少肥大心肌细胞中过度的α-微管蛋白去酪氨酸化。•TCA保持T小管完整性并抑制STIM1/Orai1介导的储存钙诱导钙释放(SOCE)。•TCA恢复钙处理、肌节收缩与舒张功能,并缓解心脏肥厚及舒张功能障碍。•VASH1是TCA的直接治疗靶点,因为VASH
来源:European Journal of Pharmacology
时间:2026-10-25
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牛血清白蛋白对塞来昔布结肠溶解度、黏液渗透和吸收的介导影响
摘要以塞来昔布作为模型化合物,在空腹状态模拟结肠液(FaSSCoF)中研究了平衡药物溶解度(Seq)、利用快速平衡透析(RED)测定蛋白质结合、以及药物透过猪结肠黏液(PCM)的通量和表观渗透性(Papp),并采用大鼠结肠内灌注模型研究其体内结肠吸收情况。研究主要关注牛血清白
来源:European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics
时间:2026-10-25