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盐酸厄洛替尼在PLGA二元混合物中的多晶型转变:聚合物功能性与结晶方法的影响
摘要盐酸厄洛替尼(ERL)是一种用于非小细胞肺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂,是药物多晶型的经典例子。然而,结晶方法、PLGA 和热老化对其多晶型行为的影响尚未探索。本研究调查了通过混合、共研磨和溶剂蒸发制备的二元混合物中的 ERL 多晶型。PXRD 显示,混合和共研磨保留了 ER
来源:AAPS PharmSciTech
时间:2026-10-24
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基于隔室模型、半机制模型和机制药代动力学模型探究5-氨基水杨酸制剂的高药代动力学变异性
摘要5-氨基水杨酸 (5-ASA) 是溃疡性结肠炎 (UC) 的基石疗法,但由于 pH 依赖性溶解度、制剂设计和肠道代谢,其临床表现存在高度变异。显著的个体间变异 (ISV),特别是对于缓释制剂,如 Lialda(Cmax 变异度 > 75%,AUC > 50%)
来源:AAPS PharmSciTech
时间:2026-10-24
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IL-6 阻断治疗抗体介导的移植排斥反应:证据表明了什么?
摘要移植医学面临的最重大挑战之一是白细胞抗原(HLA)致敏,由于缺乏有效的脱敏策略,这限制了终末期肾病患者的肾脏移植机会;另一个重大挑战是慢性活动性抗体介导的排斥反应(cAMR),它是移植后移植物功能障碍和移植物丢失的主要原因。尽管cAMR具有重要的临床意义,但目前仍缺乏高质
来源:BioDrugs
时间:2026-10-24
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持续性异维A酸相关炎性背痛的临床特征:一项回顾性队列研究
# 摘要
## 目的
异维A酸常用于治疗重度寻常痤疮,过去十年中,有关异维A酸治疗期间出现炎症性背痛(IBP)的报道不断增加。既往研究报道异维A酸停药后肌肉骨骼症状可得到改善,但也有症状持续存在的描述。本研究旨在根据异维A酸停药后症状持续与否,描述异维A酸相关炎症性背痛的临
来源:Clinical Rheumatology
时间:2026-10-24
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尿白蛋白肌酐比值作为新发骨关节炎的临床预测因子:来自英国生物样本库的前瞻性证据
摘要背景骨关节炎(OA)是一种常见的导致残疾的关节疾病,其特征是疼痛和僵硬,目前的治疗方法仅能缓解症状。这凸显了对早期生物标志物的需求。尿白蛋白与肌酐比值(UACR)是肾功能障碍和全身性炎症的指标,而OA也与炎症过程密切相关。然而,UACR与OA风险之间的直接关系尚不清楚。我
来源:Clinical Rheumatology
时间:2026-10-24
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综述:理性药物发现中的人工智能:先导化合物的优化及分子相互作用的计算机模拟预测,以加速药物研发
摘要传统药物发现过程错综复杂、成本高昂且耗时漫长,淘汰率居高不下。为应对这些效率问题,人工智能(AI)和机器学习(ML)的兴起被视为合理药物设计领域的变革者。本综述重点阐述了深度学习、生成模型等AI技术在药物发现与开发中的革命性潜力。我们讨论了AI如何改进药物发现中的蛋白质-
来源:In Silico Pharmacology
时间:2026-10-24
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一种新型1,3-二氮杂环丁烷-2-硫酮衍生物对奇异变形杆菌的抗菌和免疫调节活性:体外、体内、ADMET、分子对接及分子动力学评估
1,3-二氮杂氮杂环丁-2-硫酮基团是一种四元杂环,并不是一种常见的功能基团。与羰基为C=O的β-内酰胺环不同,二氮杂氮杂环丁硫酮骨架含有一个C=S基团以及四元环内的两个氮原子。由于β-内酰胺耐药性目前是主要的药学问题,受β-内酰胺启发进行的杂环修饰可能为抗菌药物开发提供有用
来源:In Silico Pharmacology
时间:2026-10-24
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促甲状腺激素通过AMPK/PGC-1α通路加剧线粒体能量失调和心脏重构
摘要背景与目的亚临床甲状腺功能减退症(SCH)与心力衰竭(HF)的进展相关;然而,其潜在机制尚不清楚。本研究旨在探讨促甲状腺激素(TSH)在调节 HF 和心肌能量代谢中的作用。方法体外,用 TSH 处理心肌细胞以评估病理应激标志物和线粒体能量代谢。体内,在甲状腺细胞特异性 T
来源:Journal of Endocrinological Investigation
时间:2026-10-24
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基于网络药理学、分子对接及计算机模拟分子动力学模拟阐明大刺车前(Pluchea lanceolata)治疗类风湿关节炎(RA)的机制
摘要类风湿关节炎 (RA) 是一种复杂的多维度自身免疫性疾病,其治疗管理需要多靶点策略。本研究采用整合网络药理学和计算研究方法,评估了Pluchea lanceolata的抗炎关节炎潜力。从 IMPPAT 数据库中检索了 22 种植物化学成分,并对其成药性和毒性进行了筛选,获
来源:In Silico Pharmacology
时间:2026-10-24
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一项I期临床试验:研究在立体定向体部放射治疗(SBRT)中添加罂粟碱用于肺癌乏氧放射增敏
摘要(250字)引言肿瘤缺氧已被公认为有效放射治疗的障碍。临床前研究发现,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的平滑肌松弛剂罂粟碱(PPV)具有"脱靶"活性,可作为线粒体抑制剂,减少缺氧并对模型肿瘤产生放射增敏作用。方法我们开展了一项经机构审查委员会(IRB)批准的1期临床
来源:International Journal of Radiation Oncology*Biology*Physics
时间:2026-10-24