• 中国支气管扩张症铜绿假单胞菌的基因组流行病学及耐药决定因素：一项多中心研究

  •支气管扩张症相关的铜绿假单胞菌呈广泛多克隆性。•氟喹诺酮类耐药现象显著，gyrA/gyrB/parC/parE变异频繁。•碳青霉烯酶基因罕见，且98.1%的亚胺培南耐药分离株存在oprD变异。•黏液型分离株的mucA变异频率高于非黏液型分离株。•毒力基因广泛检出，exoS与

  来源：International Journal of Antimicrobial Agents

  时间：2026-10-21

• Fraxin 通过抑制 P2Y14R/cAMP/PKA/CREB 信号通路来缓解溃疡性结肠炎中的肠上皮细胞坏死

  ``•Fraxin 显示出治疗溃疡性结肠炎的潜在益处。•Fraxin 通过抑制 cAMP/PKA/CREB 信号通路来治疗溃疡性结肠炎，从而阻止肠道上皮细胞坏死。•Fraxin 抑制 P2Y14R 的活性，增强 RIPK1 与 CREB 的结合。这可以抑制细胞凋亡并缓解肠道炎症反

  来源：International Immunopharmacology

  时间：2026-10-21

• Ensifentrine 可抑制脂多糖诱导的人类肺巨噬细胞产生的细胞因子：与 Roflumilast 的比较及其与腺苷的相互作用

  • 磷酸二酯酶（PDE）3/4抑制剂恩西芬特林（ensifentrine）最近被批准用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。 •

  来源：International Immunopharmacology

  时间：2026-10-21

• FAM20C 抑制牙周炎症中 Caspase-1 依赖性成骨细胞焦亡

  •FAM20C在炎症牙周组织和LPS处理细胞中表达升高。•Fam20c缺失使成骨细胞对Caspase-1/GSDMD介导的细胞焦亡更加敏感。•RNA-seq将Fam20c缺失与细胞焦亡和内质网应激特征联系起来。•代谢组学揭示了嘌呤和氨基酸代谢的重塑。•Ac-YVAD-CMK可

  来源：International Immunopharmacology

  时间：2026-10-21

• TLR9-MyD88-TRAF6信号通路介导肝血管瘤射频消融后线粒体DNA诱导的全身性炎症反应，Merlin作为下游参与因子参与该过程

  • 射频消融术（RFA）引起的SIR发展过程中，线粒体DNA（mtDNA）的释放增强 • mtDNA通过激活TLR9介导的炎症反应促进SIR的发展 • TLR9沉默可减轻肝血管瘤RFA治疗后的SIR • TLR9-MyD88-TRAF6通路介导SIR的发展，其中Merlin作

  来源：International Immunopharmacology

  时间：2026-10-21

• 药物警戒信号与抗生素相关艰难梭菌感染的区域负担：一项药物警戒研究及2023年全球疾病负担研究

  • 在FAERS数据中，观察到多个抗生素类别和个别抗生素的CDI（Clostridioides difficile感染）报告存在显著的不均衡现象。

  来源：International Journal of Antimicrobial Agents

  时间：2026-10-21

• 发现新型Lac-Phe衍生物，其口服吸收效果得到改善，可用于治疗代谢综合征

  •基于内源性代谢物Lac-Phe，筛选出了具有较好口服暴露性的候选化合物。•化合物18对GPR40/GPR120表现出高活性，具有优异的代谢稳定性以及强效的食欲抑制作用。•化合物18改善了肥胖和脂肪肝的病理特征。 1. 引言 代谢综合征（MetS）是一种多方面的疾病，包括内脏肥

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-21

• 截至2025年的小分子激酶靶向共价抑制剂：发现机制、结合模式、临床应用及合成方法的综合综述

  • 分析了截至2025年为止的35种FDA批准和临床使用的共价激酶抑制剂。• 突出了发现、结合模式、临床适应症和耐药性。• 总结了具有临床相关性的共价抑制剂的关键合成方法。• 讨论了更安全、更持久的抑制剂的未来前景。 ### 1. 引言 蛋白质激酶是人类基因组中最大的蛋白质家族

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-21

• 呋喹替尼160mg治疗EGFR-TKI耐药后伴脑转移的EGFR突变非小细胞肺癌（iFORCE研究）：临床结局与机制洞见

  摘要 背景脑转移（BM）在EGFR突变型（EGFRm）非小细胞肺癌（NSCLC）中十分常见，且在既往接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后仍具有挑战性。本探索性研究评估了大剂量贝福替尼，并探讨了亚型特异性的空

  来源：Neuro-Oncology

  时间：2026-10-21

• 基于结构分析和晶体学发现的卡帕替尼类似物的药效团特征，这些类似物可作为选择性靶向c-MET的抗癌药物

  •Ib类抑制剂是选择性强的c-MET抑制剂，能够与ATP结合位点结合。•涉及Tyr1230和Met1211的π-系统相互作用对于稳定中心骨架至关重要。•双环核心与Asp1222之间的氢键是一个重要的药效团特征。•通过取代基B的氮原子介导的与Met1160的氢键的形成对于实现最佳效

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-21

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