• 基于吲哚酮的苯磺酰胺作为具有抗惊厥活性的碳酸酐酶 II/VII 抑制剂的设计、合成与生物评价

  • 新型吲哚酮-TZD-苯磺酰胺杂合体，专为靶向抗惊厥活性而设计。 • 先导化合物对hCA II和hCA VII表现出强效抑制活性。 • 化合物6a在癫痫模型中的效果优于丙戊酸，改善了发作起始、严重程度和存活率。 • 治疗引起的KCC2和mTOR水平变化，在测试剂量下显示出良

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-19

• 通过金属螯合连接抗菌与抗酪氨酸酶活性的羟基吡啶酮骨架：一篇药物化学综述

  •羟基吡啶酮（HOPO）支架表现出抑制酪氨酸酶和抗菌的双重活性。 •3-羟基-4-酮药效团对于金属螯合和生物活性至关重要。 •构效关系（SAR）分析确定N1取代、对位芳香基团和平衡的脂溶性是酪氨酸酶抑制作用的关键决定因素。 •HOPO衍生物靶向细菌铁代谢、群体感应、生物膜和关

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-19

• 酮己糖激酶抑制剂的发现与临床转化：药物化学、组织药理学及生物标志物引导的开发

  •KHK 将果糖通量与 ATP 耗竭、尿酸应激和脂肪生成联系起来。•亚型和组织差异为酮己糖激酶抑制剂的设计提供依据。•基于证据分级的化学研究区分了经过验证的化合物与计算预测得到的 KHK 命中物。•人体研究表明靶点结合；疾病修饰仍未证实。•果糖轴生物标志物和肝脏富集抑制剂指导

  来源：European Journal of Medicinal Chemistry

  时间：2026-10-19

• 淋巴免疫工程用于组织重塑与癌症免疫治疗

  淋巴系统是外周组织与免疫系统之间至关重要的界面，调节着间质液的清除、免疫细胞的运输以及抗原的转运。淋巴功能的受损会促进慢性炎症、纤维化和组织退行性变，而治疗性地诱导淋巴正常化则可以重建免疫稳态，促进组织的修复与再生。近期，淋巴免疫工程领域取得了突破性进展，将生物材料设计原

  来源：Current Opinion in Biomedical Engineering

  时间：2026-10-19

• 代谢组学的下一步是什么？

  - 样本制备以及代谢组学数据的获取、处理和分析的标准化方法正在被广泛采用。 - 机器学习技术的整合有望提高数据处理和分析中的结果质量、可重复性以及化合物注释的准确性。 - 开发新参考物质的努力将支持质量控制、数据协调化和数据分析工作。 - 全球社区现在可以将重点放在完善最佳实

  来源：Current Opinion in Biotechnology

  时间：2026-10-19

• **强效DNA平台癌症疫苗的设计考量** **摘要：** 基于DNA的癌症疫苗正在研发中，但其临床效力仍然有限。这可能是由于抗原呈递不佳、免疫刺激微弱以及存在免疫抑制性肿瘤微环境所致。在此，我们探讨了DNA疫苗的效力与耐受性之间的关系。我们假设，免疫系统会对宿主基因组中不存在抗原作出更强烈的反应。为了验证这一假设，我们分析了针对与人类肽段具有部分序列同源性、且与癌症相关的抗原设计的DNA疫苗所具有的潜在自身免疫风险。我们的结果表明，尽管针对与癌症相关的新抗原的DNA疫苗引起自身免疫的风险很小，但它们可能只能引发适度的免疫反应。相反，针对与人类肽段具有高序列同源性、且与癌症相关的抗原的DNA疫苗可能具有很强的免疫原性，但它们引起自身免疫的风险很大。疗效与安全性之间的这种权衡凸显了需要采取一种整体性的疫苗设计方法，该方法整合了对肿瘤微环境、抗原选择和递送方法的理解。通过平衡这些因素，我们可以开发出更有效、更安全的基于DNA的癌症疫苗，利用免疫系统的全部潜力来对抗癌症

  癌症疫苗具有利用免疫系统力量安全有效地对抗癌症的潜力，但其效力依赖于疫苗组分的递送与精准调控。与其他递送平台不同，基于DNA的纳米结构是一种高度可编程的架构，能够精确控制支架的大小、几何形状、柔性和共轭基团的空间组织。DNA纳米结构的模块化特性使该领域能够考虑并编程影响疫苗效

  来源：Current Opinion in Biomedical Engineering

  时间：2026-10-19

• 替尔泊肽、司美格鲁肽和利拉鲁肽治疗无糖尿病肥胖及超重患者的经济学评价：伊朗短期成本效益分析

  摘要目的GLP-1 及 GLP-1/GIP 双重受体激动剂改善了肥胖治疗，但其高昂成本要求进行经济评估以指导资源分配。旨在评估在伊朗，皮下注射替尔泊肽、司美格鲁肽和利拉鲁肽治疗无糖尿病超重或肥胖成年人的短期成本效益。方法建立了一个决策树模型，从支付者角度出发，比较了 68 周

  来源：Journal of Diabetes & Metabolic Disorders

  时间：2026-10-19

• 辐射诱导认知衰退的植物化学NMDA受体通道靶向候选物的计算筛选

  摘要辐射引起的认知功能下降（RICD）是颅脑放疗的主要晚期并发症，尤其见于儿童脑肿瘤幸存者。美金刚是一种非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）通道阻断剂，可提供临床相关的神经保护作用。然而，开发具有良好中枢神经系统渗透性和药理特性的额外NMDAR靶向候选药物仍是一个

  来源：In Silico Pharmacology

  时间：2026-10-19

• 非小细胞肺癌与结核病共享分子机制及药物重定位的计算机模拟研究

  摘要非小细胞肺癌（NSCLC）和结核病（TB）是全球主要的健康负担，且存在分子相互关联的证据。为了理解其共同机制，我们整合了三个 NSCLC 和两个 TB 的 RNA‑seq 数据集，并鉴定了 33 个共同差异表达基因（cDEGs）。对所有 cDEGs 进行了富集分析、蛋白

  来源：In Silico Pharmacology

  时间：2026-10-19

• 源自蜘蛛集束腺胶的蛛丝蛋白基纳米颗粒用于高效肽类药物递送

  •我们首次成功利用没食子酸诱导自组装的方法制备了基于重组聚集蜘蛛胶蛋白（AgSp）的纳米颗粒，用于肽类药物的递送。•AgSp衍生的纳米颗粒的胶体稳定性与蛋白分子量呈正相关，其中rAgSp6R-NPs在酸性及高离子强度条件下表现出更优异的稳定性。•负载ChMAP-28的rAgS

  来源：Journal of Biotechnology

  时间：2026-10-19

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