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  • 靶向Keap1/Nrf2通路:银杏内酯B减轻糖尿病认知功能障碍中的氧化应激和神经炎症

    摘要糖尿病认知功能障碍(DCD)是2型糖尿病(T2DM)的严重并发症。银杏内酯B(GB)是银杏叶中主要的生物活性萜内酯,已被证明在缺血性卒中中具有神经保护作用,但其在DCD中的作用和潜在机制尚不明确。本研究旨在探讨GB对DCD的保护作用,并阐明其潜在机制,重点关注Keap1/Nr

    来源:Experimental Neurology

    时间:2026-10-28

  • 慢性脑低灌注的性别差异性神经血管与认知效应

    摘要 慢性脑低灌注是血管性痴呆发展的主要危险因素,并与白质损伤和认知功能障碍相关。在此,我们评估了慢性脑低灌注不对称颈动脉狭窄(ACAS)小鼠模型中血管和神经病理学及认知功能障碍的性别差异。ACAS三十天后,脑血流量显著减少,微血管通透性增加(表现为IgG和纤维蛋白原外渗至脑实

    来源:Experimental Neurology

    时间:2026-10-28

  • 咪唑并吡啶作为抗癌化学骨架:构效关系、分子靶点与先导化合物优化机会

    •咪唑并吡啶作为抗癌药物发现的多功能化学型。•我们综述多样的化学空间以识别有前景的抗癌先导化合物。•计算机模拟ADMET分析识别出五个潜在靶点特异性先导化合物。•该综述侧重于比较性构效关系和抗增殖活性。引言据世界卫生组织(WHO)报告,癌症一直是全球死亡的主要原因,2020年导致

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2026-10-28

  • 重新构想天然产物:创造用于药物发现的新化学实体的工具和方法

    •天然产物再工程化学策略的批判性综述。•涵盖环畸变、C-H官能化、偶联和点击化学。•对约300项研究(2015-2025年)的文献计量分析揭示了领域整体趋势。•提出针对格尔德霉素和炭疽霉素的未经验证的前瞻性路线图。•为未来天然产物多样化提供了可迁移的框架。引言天然产物(NPs)长

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2026-10-28

  • 卡维地洛衍生的具有口服活性的双功能辅助剂的设计与合成:对抗多柔比星心脏毒性及抗癌功效

    •设计并合成了四十六个衍生物作为潜在的类泛素化修饰(neddylation)抑制剂。•最优化合物28表现出显著的抗癌和心脏保护作用。•28在体内抑制肺癌生长并减轻DOX诱导的心脏毒性。•28显示出良好的口服生物利用度。引言化疗药物引起的心脏毒性是一种严重的并发症,会降低癌症治疗的

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2026-10-28

  • 沉默多重耐药铜绿假单胞菌中的las和rhl群体感应系统:新型喹啉-2-酮衍生物的设计、合成、生物学评价及分子建模

    •新型喹啉-2-酮衍生物显示出抗菌和群体感应(QS)抗毒力活性。•先导化合物6g对多重耐药铜绿假单胞菌P1的MIC为1.25 μg/mL。•6g将生物膜生物量减少92.3%,QS基因表达降低76–95%。•6g功能性抑制LasR信号传导,IC50为0.62 ± 0.05 μM。•

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2026-10-28

  • 计算驱动的哌嗪桥接邻苯二甲酰亚胺衍生物作为抗阿尔茨海默病多功能药物的设计与验证

    - 开发并验证了一个针对AChE的哌嗪衍生物的高斯场基3D-QSAR药效团模型(AHR_1) - VPT-2和VPT-5被发现对AChE、MAO酶和Aβ1-42自聚集抑制具有平衡的活性谱 - 细胞研究证实了其对抗SH-SY5Y细胞的非细胞毒性、神经保护和ROS抑制潜力 - CAD

    来源:European Journal of Medicinal Chemistry

    时间:2026-10-28

  • 互锁的丝胶蛋白空心颗粒聚集体,具有增强的适应性和渐进溶解性,用于持续药物释放

    •丝胶蛋白聚集体由互锁空心颗粒构成。•所得聚集体具有良好的可塑性和可接受的水耐受性。•块状聚集体表现出对特定pH条件的适应性。•建立了所得聚集体的构象转变机制。•丝胶蛋白聚集体具有可调节的溶解性和5-FU的缓释特性。引言随着现代医学科学技术的不断进步,治疗恶性肿瘤的方法日益多样化

    来源:International Journal of Biological Macromolecules

    时间:2026-10-28

  • 氧化普鲁兰多糖-玉米醇溶蛋白-酪蛋白酸钠杂化纳米颗粒用于胡椒碱递送:基于分子动力学模拟的合理设计

    摘要 多糖具有独特的分子支架功能,能够显著增强蛋白质基纳米载体的稳定性和功能性。在本研究中,我们通过计算与实验相结合的策略,证明了氧化普鲁兰多糖对玉米醇溶蛋白-酪蛋白酸盐纳米颗粒具有关键的稳定作用。分子动力学模拟首先揭示了普鲁兰多糖能够促进广泛的氢键形成、降低构象波动并使蛋白质组

    来源:International Journal of Biological Macromolecules

    时间:2026-10-28

  • 患有急性神经系统症状的儿童脑脊液细胞因子谱

    摘要引言在儿童中,急性神经系统症状可能是严重的中枢神经系统(CNS)疾病或良性病症的征兆,仅凭临床表现往往难以区分两者。脑脊液(CSF)细胞因子水平的分析可能作为诊断工具,有助于区分中枢神经系统感染与其他疾病。方法研究纳入了2014年至2016年间在芬兰图尔库大学医院接受急性神经

    来源:Cytokine

    时间:2026-10-28


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