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硫酸盐桥联的苯并[a]芘与镉复合污染土壤序批式修复
•硫酸盐桥联序贯策略用于BaP/Cd复合污染土壤。•PDS衍生的硫酸盐被重新用作SRB的电子受体。•实现了97.6%的BaP去除率和44.1%的可交换态Cd降低。•生物阶段维持土壤性质并驱动微生物群落演替。引言多环芳烃(PAHs)和重金属(HMs)在土壤中的普遍共存构成了复合环境
来源:Bioresource Technology
时间:2026-10-31
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动物和家禽粪便堆肥过程中碳和氮损失的定量综合分析:驱动因素、途径及缓解措施
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NH3-N 和 CO2-C 是主要的氮(N)和碳(C)损失途径,分别占比 15.6% 和 34%。
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来源:Bioresource Technology
时间:2026-10-31
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精简酶法工艺生产(R)-α-硫辛酸中间体,得益于高有机溶剂耐受性羰基还原酶
•羰基还原酶AxSDR对DCM具有耐受性。•对AxSDR进行工程改造,使其不对称催化ECOO生成(R)-ECHO。•化学制备的ECOO无需脱除溶剂即可被还原为(R)-ECHO。•该酶促还原反应与生产(R)-α-LA的化学步骤兼容。引言α-硫辛酸(α-LA)是一种天然存在的含硫脂肪
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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新型基于噻吩并[3,2-b]吲哚的潜在EZH2调节剂作为抗炎剂的合成、计算机模拟、体外和体内评价
•生物电子等排体替换产生了具有抗炎潜力的新型噻吩[3,2-b]吲哚类EZH2抑制剂。•化合物164和164 M在EZH2 SET结构域内形成了稳定的相互作用。•化合物164表现出更优的结合亲和力和更有利的MM/GBSA能量。•化合物164和164 M在体外抑制了EZH2表达并减少
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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丹参中参与特化代谢的苯丙氨酸解氨酶异构体的生化和功能分化
•系统性表征揭示了SmPAL1、SmPAL2和SmPAL3不同的最大表观催化性能。•SmPAL1表现出相对较高的催化效率,并增加毛状根中的酚酸积累。•SmPAL2具有较低的Km但较低的kcat,并增加丹参酮IIA而不显著改变RA/SAB。•研究结果支持初级-次级代谢平衡阀工作模型
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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结构多样的7-苯基噻吩并[3,2-d]嘧啶作为多靶点抗增殖剂对分子特征不同的乳腺癌细胞系:设计、合成、生物学评价及分子对接
•开发了新型噻吩并[3,2-d]嘧啶类化合物作为多靶点抗癌药物。
•在MCF-7、BT-474、HCC1937、MDA-MB-231和MCF-10 A细胞中进行了活性评估。
•化合物17显示出广谱细胞毒性活性(IC50 = 0.62–7.12 μM;SI = 10.75–123.
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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发现具有潜在抗癌活性的查尔酮-喹唑啉酮杂化物作为BRAF激酶抑制剂:设计、合成、生物学评估和分子建模研究
•合成了一系列抗菌酮-喹唑啉酮类化合物4a-l,并证明了它们对BRAFWT的抑制活性。•化合物4d、4f和4l显示出对BRAFV600E的强抑制作用。•化合物4d和4f对HT-29细胞表现出较强的抗癌活性。•化合物4f可导致细胞在S期和G2/M期停止分裂,并诱导细胞凋亡。•对这些
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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结构指导的苯并[d]噁唑类NAMPT抑制剂优化,用于治疗NAPRT缺陷型癌症
•NAMPT结合位点的结构分析指导了小分子抑制剂的设计。
•连接体修饰确定了[烟酰胺-苄基连接体-苯并[d]噁唑]骨架用于进一步优化。
•苯并[d]噁唑优化使H322抗增殖效力较1a(SW008135)提高了约587倍。
•化合物3o显示出最高的ΔAUC和显著的NAPRT依赖性选
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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新型68Ga标记肽用于SORT1靶向PET成像:在三阴性乳腺癌中的开发与临床前验证
•Sortilin(SORT1)蛋白在三阴性乳腺癌(TNBC)中过表达,凸显了其作为诊断和治疗生物标志物的潜力。•提出一种非侵入性的全身SORT1显像方法,以弥合当前系统性表达评估方面的空白。•基于TH1902药效团,开发并验证了两种靶向SORT1的68Ga标记肽示踪剂(68Ga
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31
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基于N-甲基邻氨基苯甲酸酯类化合物的简便合成、抗菌活性、计算机模拟分子对接分析及药代动力学性质
•成功合成了基于邻氨基苯甲酸二甲酯的衍生物。•通过元素分析和光谱分析进行了结构表征。•席夫碱衍生物3c表现出广谱抗菌活性。•三唑衍生物18a和18b显示出显著的抗真菌效力。•分子对接研究表明对微生物酶具有有利的预测结合亲和力。•- 合成的化合物表现出良好的预测药代动力学性质和类药
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-10-31