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关于一类新型抗利什曼病化合物的见解:1,2,4-氧二唑-5(4H)-酮衍生物的体外和计算机模拟研究
抗利什曼药物设计与靶点验证:本研究合成7个1,2,4-噁二唑-5-酮新衍生物,测试其对亚马逊、巴西、婴儿及多诺维Cabestan虫株的抑制活性,发现化合物5a对原虫的抑制活性与两性霉素B相当且毒性更低,并通过计算模型证实其与利什曼AK的相互作用机制,为开发新型抗利什曼药物提供理论依据。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-04-08
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BNANC夹心PCR法用于简便且灵敏地检测KRAS和EGFR突变
BNA<sup>NC</sup>-修饰夹克PCR方法用于高灵敏度检测KRAS和EGFR基因突变,克服传统方法核酸酶降解和结合力不足的缺陷,通过桥联核苷酸结构增强序列选择性和稳定性。
来源:Bioorganic & Medicinal Chemistry
时间:2026-04-08
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三唑接枝喹唑啉酮的点击化学合成作为新型多靶点抗癌剂:对结直肠癌中细胞凋亡和细胞周期停滞机制的深入理解
EGFR靶向小分子T6和T7通过点击化学构建,展现多癌种抗增殖活性,对HT29结肠癌细胞抑制率高达114.34%-136.30%,IC50低至0.39 μM,且对正常细胞毒性低(IC50>150 μM),诱导凋亡(67.40%-89.62%)和抑制迁移(16.85%-33.71%),分子动力学证实T7动态稳定性更优,为结直肠癌治疗提供新候选。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-04-08
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基于结构的设计:受阿斯帕拉辛(aspalathin)启发的查尔酮类类似物作为直接的AMPK激活剂,具有更强的抗高血糖作用及肝肾保护效果
AMPK激活剂的设计与合成及抗糖尿病疗效和肝肾安全性评估。通过结构修饰将芦丁转化为查耳酮衍生物,进行ADME和毒性测试,筛选出Asp-01、Asp-02、Asp-03。Asp-02在糖尿病大鼠模型中表现出82.2%-85.4%的高血糖抑制率,显著优于Metformin,并改善体重和肝肾功能指标。分子对接和动态模拟证实其稳定结合AMPK ADaM位点。
来源:Bioorganic Chemistry
时间:2026-04-08
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综述:重新编程宫颈癌中的NF-κB信号通路:对免疫微环境和治疗抵抗性的影响
宫颈癌症中NF-κB信号动态重编程通过免疫检查点调控、炎症微环境重塑、血管生成及耐药表型驱动治疗失败,其模块化输出状态与肿瘤进展和免疫逃逸密切相关。
来源:Biochemical and Biophysical Research Communications
时间:2026-04-08
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超越经典型与结痂型:一项前瞻性多中心队列研究中的高负荷非结痂型疥疮表型
高负荷疥疮表型在土耳其10中心前瞻性队列中定义为≥50显微镜确认虫沟,见于2.3%的反复治疗失败患者,年龄与虫沟数正相关,联合伊维菌素治疗清除率达89%。
来源:Archives of Dermatological Research
时间:2026-04-08
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综述:非酒精性脂肪性肝病中的治疗策略与细胞器接触位点调控理论
这篇综述深入探讨了细胞内细胞器间通信障碍,特别是内质网(ER)与线粒体间的相互作用,在非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)发病机制中的核心作用。文章系统性评述了七种药用植物(如绞股蓝、葛根、姜黄等)通过调节线粒体相关内质网膜(MAMs)等细胞器接触位点,改善肝脏脂肪变性、氧化应激和代谢功能障碍的潜力,并提出通过恢复细胞器间通讯作为一种整合性治疗策略的新视角。
来源:Beni-Suef University Journal of Basic and Applied Sciences
时间:2026-04-08
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胰岛素抵抗替代指数在中老年非糖尿病人群卒中风险预测中的系统比较与eGDR模型优越性验证
编者推荐:为解决胰岛素抵抗(IR)替代指标在非糖尿病人群中预测卒中风险的效度比较不足的问题,研究人员开展了一项纵向队列研究,系统比较了八种IR替代指数。结果表明,估算葡萄糖处置率(eGDR)模型在预测性能上显著优于其他模型。这项研究为无糖尿病的中老年人早期卒中风险评估提供了有力的新工具。
来源:Aging Clinical and Experimental Research
时间:2026-04-08
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低度内毒素血症作为Fontan循环成人患者中额外的促血栓形成机制
本研究发现Fontan循环患者因肠道屏障受损导致血清LPS和zonulin显著升高,并与vWF正相关、与蛋白S负相关,提示低度内毒素血症可能增加血栓风险,为临床干预提供新靶点。
来源:Journal of Thrombosis and Thrombolysis
时间:2026-04-08
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抗肿瘤药物引起的恶心和呕吐在现实世界中的发生率:来自日本药品不良事件报告数据库的见解与未来研究方向
恶心呕吐发生率及管理策略研究基于日本JADER数据库(2004-2023),分析口服抗肿瘤药物(铂类、伊立替康、抗代谢药及TKI)引发的恶心呕吐(NV)特征及止吐模式变化。结果显示NV高发于铂类和伊立替康,2010年后单一止吐治疗应用减少,西洛他定和美罗培南作为辅助疗法有效抑制NV,但与指南的实际执行仍存在差距,需针对性策略优化及机制研究。
来源:Supportive Care in Cancer
时间:2026-04-08