• 基于吡唑啉-噻二唑结构的氮杂稠合多靶点药物平台：体内抗菌验证与计算机模拟支持的综合抗癌研究

  本研究旨在应对癌症患者因免疫抑制而易于发生微生物感染这一临床挑战。研究人员设计并合成了一系列基于查尔酮的吡唑啉-噻二唑氮杂稠合杂环化合物，并系统评估了其体外抗癌与体内外抗菌活性。研究结果表明，化合物13在多种癌细胞系（特别是MCF-7细胞，IC50= 3.87 μM）中展现出优于阿霉素的细胞毒性，并具有高选择性。同时，化合物7和13对MRSA和鲍曼不动杆菌显示出显著的杀菌和抗生物膜活性，并在MRSA皮肤感染小鼠模型中展现出比万古霉素更强的体内疗效。该研究为开发兼具抗癌和抗感染功效的多靶点治疗药物提供了有前景的先导化合物，尤其适用于易感感染的癌症患者。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 新型1,2,4-三唑-1,3,4-噻二唑-1H-吡唑啉杂化物的理性设计及其双重抗癌/抗菌活性与机制研究

  癌症患者因免疫抑制极易发生微生物感染，亟需兼具抗癌与抗菌效力的治疗策略。本文通过理性设计合成了一系列基于查尔酮的吡唑啉-噻二唑氮杂环杂化物，其中化合物13展现出显著的抗增殖活性（对MCF-7细胞的IC50为3.87 µM，优于多柔比星）和选择性，并能诱导G2/M期阻滞、凋亡，上调ERK2、RIPK3、p53表达及BAX/Bcl-2比值；同时，化合物7与13对MRSA和鲍曼不动杆菌具有杀菌、抗生物膜及体内感染保护作用，其机制涉及DNA旋转酶抑制。该研究为开发针对易感染癌症患者的双功能靶向药物提供了新候选分子。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• pH响应性磷酸钙微棒：一种用于肺泡巨噬细胞靶向递送的可降解肺部给药平台

  本文聚焦肺部疾病的治疗需求，针对现有二氧化硅(SiO2)基递送系统生物降解性有限、缺乏特定胞浆逃逸机制的问题，研究团队开发了一种基于纳米结构磷酸钙(CaP)框架的棒状微米颗粒。研究表明，该载体在模拟吞噬溶酶体的酸性环境下具有pH响应性解离特性，相较于SiO2载体对肺泡巨噬细胞(MH-S)展现出更优的急性细胞相容性，且不引发经典的巨噬细胞激活，为开发安全、可生物降解的肺部大分子药物递送平台奠定了重要基础。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 基于循证策略的药物治疗凝胶在糖尿病伤口管理中的转化研究

  本研究针对慢性糖尿病伤口愈合缓慢、易感染等问题，开发了一种由Decalepis hamiltonii根粉与Balanites aegyptiaca籽油组成的药物外用凝胶（MTG）。通过大鼠糖尿病伤口模型及临床个案研究表明，MTG可显著加速伤口闭合，其机制涉及上调VEGFR-2促进血管新生，并下调TNF-α和IL-6等促炎因子。MTG展现了良好的生物相容性、稳定性和治疗潜力，为慢性糖尿病伤口管理提供了一种新型、有效的循证治疗策略。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 综述：纳米技术辅助递送中药来源生物活性化合物用于伤口修复的研究进展

  本文系统综述了纳米技术如何克服中药（TCM）活性成分（如黄酮、皂苷、生物碱等）在伤口治疗中面临的水溶性差、稳定性低、生物利用度不足等瓶颈。通过脂质体、聚合物纳米粒、纳米凝胶、无机纳米材料等多种递送系统，可实现药物的增溶、促渗、局部滞留及对伤口微环境（如pH、酶、ROS、葡萄糖）的智能响应释放。这种“中药多靶点调节”与“纳米技术精准递送”的结合，在增强抗菌、调控免疫（如促进巨噬细胞M2极化）、减轻氧化应激、促进血管新生（VEGF等）及胶原重塑等方面展现出协同治疗慢性伤口的巨大潜力，但仍需解决材料安全性、标准化、规模化生产等临床转化挑战。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 综述：RNA疗法在病毒感染和癌症中的应用：机制、挑战与前景

  这篇综述全面阐述了RNA疗法在病毒感染和肿瘤治疗领域的最新进展与核心挑战。文章系统梳理了siRNA、miRNA模拟物/抑制剂、ASO（反义寡核苷酸）及mRNA疫苗等策略的作用机制，并重点剖析了以HBV、HCV、HIV、SARS-CoV-2为代表的病毒疗法，以及针对间皮瘤、淋巴瘤、乳腺癌等多种癌症的临床案例（如TargomiR、cobomarsen、MRX34）。作者强调，尽管在mRNA疫苗等领域已取得突破，但将RNA疗法成功转化为临床应用仍面临递送系统（如LNP、GalNAc缀合物、细菌微细胞）效率、脱靶效应、毒性以及miRNA调控网络复杂性等关键瓶颈。未来需着力开发高效、安全的靶向递送技术，并深入理解RNA的级联调控网络，以实现其治疗潜力。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 综述：实体器官移植中他克莫司剂量优化的分析模型：系统综述

  这篇系统综述（Amooie E等人，2023）全面梳理了实体器官移植中他克莫司（Tacrolimus）剂量预测模型的进展。文章指出，尽管群体药代动力学（popPK）模型目前仍是主流，但机器学习（ML）方法（如XGBoost、ANN）正展现潜力。研究发现，关键预测变量包括CYP3A5基因型、血细胞比容、术后天数和体重，但基因特征的重要性在治疗药物监测（TDM）后随时间减弱。一个核心局限是，绝大多数模型缺乏严格的外部验证，这阻碍了其临床应用。综述呼吁未来研究应注重模型的可推广性、纳入患者依从性等现实数据，并采用基于临床结局（如移植物长期生存率）的评估指标，而非仅依赖误差指标。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 综述：表面修饰聚合物纳米粒用于胶质母细胞瘤治疗：靶向策略与老药新用及非烷化剂标签外药物的递送综述

  这篇综述系统探讨了表面功能化的聚合物纳米粒（NPs）作为递送平台，在克服血脑屏障（BBB）和靶向胶质母细胞瘤（GBM）方面的潜力。文章重点分析了如何通过配体修饰（如FA、Tf、RGD肽、抗体等）增强NPs的脑部递送和肿瘤细胞靶向，以递送能绕过MGMT介导耐药的非烷化药物（如多西他赛、吉西他滨、氟西汀等）。作者总结，此类策略有望改善GBM的治疗，但临床转化仍需解决体内药效验证、胶体稳定性等挑战。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 综合解析Eudesmin在人和小鼠肝细胞中的代谢特征：CYP2C9介导的O-去甲基化及其人鼠种属差异

  本研究首次系统揭示了四氢呋喃木脂素Eudesmin的体外代谢特征。利用离子身份分子网络结合液质联用技术，研究人员鉴定出其13种代谢物，明确了CYP2C9是介导其主要代谢途径O-去甲基化的关键酶，并发现人鼠在二-O-去甲基化途径上存在显著种属差异，为该化合物的后续药代动力学评估与药物开发提供了重要依据。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

• 吴茱萸挥发油增强芍药总苷经皮递送的机制解析：基于药物-促渗剂-皮肤相互作用的多维视角

  针对免疫及炎症性皮肤病治疗需求，本研究聚焦芍药总苷（TGP）经皮吸收差的瓶颈，探究吴茱萸挥发油（VO-ER）的促渗效应。通过多学科技术联用，证实VO-ER可通过扰乱角质层脂质排列、下调紧密连接蛋白（claudin-1/7、occludin）表达及改善局部微循环，实现浓度依赖性促渗。该机制科学阐释了中药“开腠理”传统功效，为开发安全高效的天然透皮促渗剂提供了坚实的理论依据。

  来源：Pharmaceutics

  时间：2026-04-08

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