Sigma-Aldrich与Illinois大学签署授权协议以向全球研究者提供全新硼酸替代品

时间：2008年12月1日

来源：Sigma-Aldrich

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Sigma-Aldrich公司高兴地宣布其与美国Illinois大学Urbana-Champaign分校签署了一项独家授权协议. 通过此项协议, Sigma-Aldrich 不仅可以向全球研究者提供研究用量的用于Suzuki-Miyaura 偶联反应的强有效的硼酸替代品, 还可以满足其制造业客户对这一产品的工业级大批量需求。

这项由Martin Burke教授及其合作者开发的新技术,对于药物发现具有重要意义,因为快速生成大量相关小分子在药物发现的筛选过程中至关重要.这项技术进步是基于采用了一种简单, 低成本, 环保的配体MIDA (N-methyliminodiacetic acid,N-甲基亚氨基二乙酸), 它能可逆介导硼酸间进行交叉偶联反应.带有MIDA配体的硼酸building blocks可通过反复进行的一步交叉偶联反应合成目标分子.这种反应方式和肽链合成相似. 据Burke研究组2007 和 2008发表的最新成果, 该反应还能用于高效合成复杂的生物活性分子.

Sigma-Aldrich公司化学技术转让经理Nate Wallock表示:” Sigma-Aldrich开发供化学界使用的硼试剂已有近40年历史.我们很高兴能获得这一强大技术的使用权, 以保持我们在这一领域领先地位..我们的研发团队与Burke研究组合作,已积极开发出数十种MIDA硼酸衍生物合成产品,其中多种将有望在未来几周向全球供应.我们期望向化学家提供一系列广泛的MIDA合成子现货, 使他们通过一个单一的钯催化反应就能快速合成复杂的化学结构.”

Illinois大学Urbana-Champaign分校技术管理办公室技术经理Eric Payne表示:”通过此次合作, 全球领先的化工公司和一流的研究型大学强强联手, 使研究人员和商业实体都能获得这些全新衍生物.我们期待与Sigma-Aldrich 就更广泛范围的新试剂继续展开合作.”

除了能应用于反复交叉偶联反应, 带有MIDA保护基团的硼酸化合物(例如MIDA-硼酸酯) 还能使硼酸化合物效期极大延长. 相比之下, 不带有保护基团的自由硼酸常常只有极有限的稳定性和效期. 此外,其它硼酸衍生物往往比其对应的硼酸活性降低,而MIDA-硼酸酯可以在相当温和的条件下进行剪切移除MIDA基团,释放出具偶联活性的硼酸,

Sigma-Aldrich一直努力扩大其在交叉偶联反应领域的专有催化剂, 配体和有机金属building blocks等产品组合, 此次MIDA技术合作更突出代表了这一努力. 如需进一步了解这一新技术应用信息及相关产品,可以访问http://sigma-aldrich.com/mida.

关于Sigma-Aldrich：Sigma-Aldrich 是全世界领先的生命科学与高科技集团公司。我们的生物化学与有机化学产品与试剂盒被广泛地应用研究于染色体研究、生物科技、药物研发、疾病诊断及制药与其他高科技生产中。我们的用户遍及生命科学研究公司、大学与政府研究机构、医院与企业。超过一百万科学家与科研人员使用到我们的产品。Sigma-Aldrich在36个国家与地区设有营运机构，雇员超过7900人，为全世界的用户提供优质的服务。 Sigma-Aldrich承诺通过在生命科学、高科技与服务上的领先优势帮助用户在其领域更快地取得成功。如需进一步了解Sigma-Aldrich，请访问我们的得奖网站：http://www.sigma-aldrich.com。