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研究人员发现改良后的瑞德西韦在治疗小鼠疾病方面的效果与另一种口服抗病毒药物莫努匹韦（molnupiravir）相当。
尽管安全有效的新冠疫苗迅速推出，但COVID-19大流行仍然未得到控制。目前，突破性感染变得越来越普遍，但治疗选择仍然有限。北卡罗来纳大学教堂山分校的研究人员如今正在测试口服形式的瑞德西韦（remdesivir）。
研究人员在最新一期的《Science Translational Medicine》杂志上介绍了实验室测试结果。他们发现改良后的瑞德西韦在治疗小鼠疾病方面的效果与另一种口服抗病毒药物莫努匹韦（molnupiravir）相当。此外，这种新的药物化合物可制成药丸，在SARS-CoV-2繁殖并导致严重疾病之前阻止它们。
目前的瑞德西韦必须通过静脉注射。北卡罗来纳大学的病毒学家Timothy Sheahan表示，口服版本可以扩大其覆盖面，并使医院以外的患者受益。“如果及早服用，口服抗病毒药物有可能缩短病程，减少传播，并防止住院，”他说。
瑞德西韦的工作原理是阻断病毒自我复制和在全身传播所需的机制。在北卡罗来纳大学教堂山分校测试的化合物是一种名为GS-621763的前药，它可在体内迅速转化为瑞德西韦。它对引起COVID-19的SARS-CoV-2有最强的保护作用，但对引起中东呼吸综合征的MERS-CoV也非常有效。
第一作者、北卡罗来纳大学公共卫生学院的助理教授Alexandra Schäfer称：“我们在小鼠感染后12小时甚至24小时给药。我们看到了保护作用，比如肺部损伤减少，病毒载量降低，以及感染小鼠的肺功能改善。“
2020年初，北卡罗来纳大学教堂山分校的病毒学家Ralph Baric和吉利德科学公司（Gilead Sciences）确定瑞德西韦是一种潜在的COVID-19治疗药物。近两年来，瑞德西韦一直被用于治疗COVID-19重症患者。
尽管该药物在临床研究中显示出好坏参半的结果，但它在治疗早期患者方面的效果令人惊讶。在门诊患者的病程早期使用瑞德西韦的效果非常显著。三天疗程可使住院和死亡风险降低87%。
目前还需要进一步研究GS-621763化合物的安全性和有效性，但这项新研究有望让瑞德西韦在越来越多的COVID-19口服治疗方案中占据一席之地。
北卡罗来纳大学公共卫生学院的病毒免疫学家David R. Martinez认为：“制成药丸的口服药物有可能对减少COVID大流行造成的疾病负担产生重大影响。在隔离期间，人们可以在家中安全服用药丸，并减少社区传播。”
原文检索
Therapeutic treatment with an oral prodrug of the remdesivir parental nucleoside is protective against SARS-CoV-2 pathogenesis in mice
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