Nelumbinis雄蕊属于莲科(Nymphaeaceae),指的是Nelumbo nucifera Gaertn.的干燥雄蕊。这是一种经典的草药,具有滋养心脏、镇静心灵、补肾益精、养血止血和改善肤色的功效。它主要用于治疗炎症性疾病,同时也被认作一种健康食品[1]、[2]、[3]。它含有多种化学成分,如黄酮类、萜类、生物碱、挥发油和甾体[4]、[5]、[6]、[7]。黄酮类具有多种潜在的药理作用,包括抗炎、抗氧化和抗黑色素作用[8]、[9]。然而,关于Nelumbinis雄蕊中多种成分的药代动力学研究仍然相对较少,其药效学基础也尚未完全阐明。
药代动力学常用于利用动力学原理和数学处理方法来研究和量化药物及其代谢物的吸收(ADME,即吸收、代谢、分布和排泄)的动态过程和规律[10]。中药(TCMs)是由成分组成的混合物,这些成分的丰度和极性各不相同。对中药的药代动力学研究是评估其有效性的可靠方法,也可以用来识别给药后血液中暴露量较大的化合物[11]。近年来,已经发展出许多成熟、稳定且灵敏的技术用于量化中药,包括液相色谱-质谱(LC-MS)、气相色谱-质谱(GC–MS)、多维色谱(MDC)等[12]、[13]、[14]、[15]、[16]。超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)在中药和处方中的化学成分定量方面取得了显著进展,其特点是选择性高、分辨率好、灵敏度高且稳定性优异[17]、[18]。
中药在治疗各种疾病方面发挥了关键作用[19]、[20]、[21]、[22]、[23]。由于其独特的作用机制涉及多种成分、靶点和通路,中药在诊断、治疗和预防中占据了不可或缺的地位[24]、[25]、[26]、[27]、[28]。中药提取是一个将中药中的天然成分转移到溶剂液相的过程。目前,常用的提取方法包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、升华、超声提取和超临界流体提取[29]、[30]。由于中药成分复杂且极性多样,采用不同的提取溶剂和方法可以提取出不同的药用成分[31]、[32]。对多种提取方法的比较评估对于中药的后续发展和临床合理应用具有重要意义[33]、[34]。
网络药理学通过构建中药-疾病靶点网络模型,为中药研究提供了一种整体方法,有助于系统探索中药成分与生物分子之间的复杂相互作用。考虑到中药的多组分和多靶点特性,网络药理学可以识别和分析其多种靶点及协同作用,从而阐明中药的多种药理机制[35]、[36]。同时,药代动力学分析可以提供关于体内化合物ADME的见解,为药物筛选提供重要基础[37]。
本文研究了两种常见的提取方法:水提取和酒精提取(70%乙醇),并对酒精提取物和水提取物的关键成分进行了定量比较。还分析了不同提取方法对Nelumbinis雄蕊中活性成分体内浓度的变化情况,以及体内暴露量的差异。确定了五种活性成分体内:山柰酚-3-O-β-半乳糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷和金丝桃苷。利用网络药理学方法探讨了口服给予的Nelumbinis雄蕊水提取物和酒精提取物中的吸收成分及其潜在的抗炎作用,并分析了相关分子机制。最后,通过RAW264.7细胞进行了体外实验以验证部分预测结果。