引言
糖尿病是一种常见的内分泌和代谢紊乱疾病，其特征是持续的高血糖，并与心血管并发症密切相关（Xu等人，2024年）。2型糖尿病（T2DM）占病例的大多数（Han等人，2025年）。在生理条件下，胰腺β细胞通过胰岛素分泌来调节餐后血糖稳态。当肝脏和骨骼肌等靶组织中的胰岛素信号传导受损时，β细胞最初会通过增加胰岛素释放来补偿，从而导致胰岛素抵抗。长期的胰岛素抵抗常常会导致高胰岛素血症，给β细胞带来代谢压力，并逐渐损害其功能，最终破坏全身血糖稳态，推动T2DM的发展（Gu等人，2025年）。虽然包括胰岛素和二甲双胍在内的药物干预措施对血糖控制有效，但长期使用可能会伴随不良影响，如β细胞功能障碍和肝毒性（Mazumder等人，2021年）。因此，人们越来越关注具有降血糖活性的植物来源的膳食化合物，因为它们具有良好的安全性并带来额外的健康益处，成为T2DM管理中补充或替代策略的有希望的选择。
鞑靼荞麦（Fagopyrum tataricum）属于蓼科植物，被广泛认为是一种具有营养和药用价值的功能性作物（Zou等人，2023年）。其种子富含淀粉，并含有大量的蛋白质。更重要的是，鞑靼荞麦是多种生物活性化合物的来源，包括黄酮类、酚酸、维生素和植物甾醇，其中许多化合物与血糖调节密切相关（L. Liu等人，2025年）。因此，鞑靼荞麦长期以来被用作传统饮食中的降血糖食材。越来越多的证据表明鞑靼荞麦及其衍生产品具有抗糖尿病潜力。例如，先前的研究报道鞑靼荞麦提取物显著提高了胰岛素敏感性并降低了空腹血糖水平（Shen等人，2024年）。这些降血糖效应主要归因于其丰富的生物活性成分，尤其是黄酮类化合物。
值得注意的是，与其他荞麦品种相比，鞑靼荞麦具有独特的降血糖特性，这主要归因于其极高的芦丁含量。据报道，鞑靼荞麦中的芦丁含量约为普通荞麦的100倍（Pérez-Pérez等人，2025年）。除了丰富的黄酮类成分外，鞑靼荞麦还含有一种内源性酶，这种酶在加工过程中起关键作用，能够水解芦丁，去除由葡萄糖和鼠李糖组成的芦丁苷部分，从而产生黄酮类苷元槲皮素。在鞑靼荞麦的内源性酶反应中，同时还会生成另一种主要产物乙基芦丁苷（ER）（Xiao, Dai等人，2025年）。ER在结构上被归类为通过酶转化芦丁苷前体产生的烷基苷类化合物。烷基苷类化合物以其良好的生物相容性而闻名，并已被报道具有多种生物活性，如抗菌、抗炎和酶抑制作用（Kaulpiboon & Rudeekulthamrong，2019年；Kojima等人，2019年；Sansenya等人，2025年）。此外，含鼠李糖的衍生物也被认为具有抗氧化和降血糖潜力。这些结构特征表明ER可能具有相关的生物活性。然而，关于ER的生物学功能，特别是其在血糖调节中的作用及其潜在机制的直接证据仍然不足。这一知识空白为本研究提供了重要的研究依据。
在我们之前的研究中，我们发现，在鞑靼荞麦蒸面包的加工过程中，内源性酶在整个面团形成和随后的热处理过程中积极催化了芦丁的转化（Xiao等人，2021年）。因此，经过处理的鞑靼荞麦蒸面包的α-葡萄糖苷酶抑制活性明显高于未经处理的鞑靼荞麦面粉。此外，富含黄酮苷元和ER的鞑靼荞麦蒸面包作为膳食补充剂，有效改善了T2DM小鼠的血糖控制（Xiao, Dai等人，2025年）。这些发现表明，酶转化不仅改变了鞑靼荞麦的黄酮类组成，还增强了其功能性生物活性。
总体而言，新兴证据表明，来自鞑靼荞麦的酶转化产物可能比其前体化合物具有更强的生物活性。然而，现有的研究主要集中在芦丁、D-手性肌醇和总黄酮类化合物上，而ER和苷元对葡萄糖代谢的具体贡献仍很大程度上尚未探索。我们之前的工作仅在现象学层面上确定了富含ER和烷基苷的鞑靼荞麦产品的降血糖潜力，未能明确这些化合物的个别作用或潜在机制。因此，本研究旨在系统地研究ER和黄酮苷元的降血糖活性。这是通过评估它们的体外抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性，并利用HepG2细胞模型进一步阐明ER对胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖代谢的影响来实现的，特别关注糖原合成、糖异生和关键的胰岛素信号通路。这是首次尝试全面探讨ER和黄酮苷元的潜在降血糖效应。这些发现不仅加深了我们对它们生物功能的理解，也为开发具有靶向降血糖特性的鞑靼荞麦功能性食品提供了新的见解。
化学试剂
二甲双胍购自上海宇源生物科技有限公司（纯度≥98%）。磷酸盐缓冲盐水购自Langecco科技有限公司（北京，中国）。甲醇、乙醇和其他分析试剂购自中国国家医药集团化学试剂有限公司（北京，中国）。Dulbecco改良Eagle培养基（DMEM）购自Gibco（加利福尼亚州，美国），胎牛血清（FBS）购自HyClone（犹他州洛根，美国）。
材料
成熟的
酶处理对黄酮类化合物组成、抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制的影响
鞑靼荞麦是一种独特的作物，在其产品加工过程中可以激活内源性酶。当鞑靼荞麦材料暴露于乙醇-水环境中时，内源性酶会促进脱糖基化和转糖基化反应，使芦丁转化为槲皮素和ER（图S1）。如表1所示，黄酮类化合物组成以及体外抗氧化能力和α-葡萄糖苷酶抑制活性的变化
讨论
鞑靼荞麦长期以来被认为是一种具有降血糖潜力的功能性膳食资源，这通常归因于其丰富的黄酮类成分和其他生物活性成分（Zou等人，2023年）。在本研究中，我们证明了内源性酶介导的加工过程会显著改变黄酮类化合物的组成，导致槲皮素和ER的形成占主导地位。更重要的是，我们提供了直接的细胞证据，证明ER在细胞水平上表现出显著的
结论
本研究表明，内源性酶介导的加工显著改变了鞑靼荞麦的黄酮类化合物组成，导致芦丁大量转化为槲皮素和ER。虽然槲皮素被认为是体外抗氧化能力和α-葡萄糖苷酶抑制活性增强的主要贡献者，但ER在细胞水平上也表现出显著的降血糖效应。尽管在传统的体外检测中活性较弱，ER仍显著提高了
CRediT作者贡献声明
查晶晶：正式分析。刘海丽：研究。黄新怡：研究。杨傲波：研究。陈白峰：撰写——审稿与编辑、方法学、研究、正式分析。肖园：撰写——初稿、可视化、验证、软件、资源、方法学、研究、资金获取、正式分析、数据管理、概念化。王军：撰写——审稿与编辑、监督、项目管理、正式分析、概念化
未引用参考文献
Xiao等人，2025年。
数据可用性
数据将应要求提供。
利益冲突声明
☒ 作者声明他们没有已知的可能会影响本文工作的竞争性财务利益或个人关系。
致谢
本研究得到了安徽省教育厅的自然科学重大项目（项目编号2025AHGXZK30105）、广东省农业科学院作物研究所的研究项目（项目编号H202533）以及皖南医学院的博士研究基金（项目编号WYRCQD2023006）的支持。
