镍催化的芳基硼酸与3-溴-2,2-二氟丙酸乙酯的交叉偶联反应

肖宇恒|周克汉|刘欣|赵英生

江苏省有机合成重点实验室，化学、化学工程与材料科学学院，中国江苏省苏州市215123

二氟亚甲基是药物设计中的关键氟化基团，能够赋予药物所需的物理化学性质和生物活性。尽管其重要性不言而喻，但目前关于β-二氟芳基丙酸酯衍生物的一步合成方法报道甚少，而这些衍生物是极具价值的潜在药物中间体。因此，本研究开发了一种镍催化的交叉偶联反应，使用3-溴-2,2-二氟丙酸乙酯作为新型的氟烷基化试剂与芳基硼酸进行反应。该方法能够在温和条件下高效地合成β-二氟芳基丙酸酯，并展现出广泛的底物适用范围以及对各种官能团的优异耐受性。因此，这项工作为获取这些含氟化合物提供了一种简单高效的合成途径。