我们开发了一种绿色、无过渡金属的合成策略,用于高效构建含有内环尿素的杂环化合物,为这些高价值分子框架的定向合成开辟了新途径。氟化醇溶剂作为关键的调控介质,能够促进实验室稳定的二噁唑酮在原位(in situ)转化为高活性的异氰酸酯中间体,这些中间体随后参与环化反应。该策略具有高原子经济性和优异的底物普适性:不仅可以通过异草酸酐的骨架重构策略高效制备一系列喹唑酮衍生物,还能利用氨基酸酯作为起始材料合成海丹亭类化合物,并实现对多种药物分子的精确结构修饰。由于该反应系统对官能团具有广泛的耐受性,因此无需催化剂、苛刻的反应条件或多余的添加剂。这一方法完全符合绿色化学的核心原则,为杂环化合物的可持续合成以及功能性药物衍生物的高效制备提供了新的范例。