由羧酸衍生出的众多Aryne化合物

稠密取代芳香环是药物和农化的重要结构，aryne中间体因能高效活化σ键而潜力巨大但制备困难。本研究开发了一种新型aryne前体，通过光热或加热实现高效活化，成功合成了包括吡啶环在内的数十种新型氨基aryne，为药物发现提供新工具，未来可拓展更多功能aryne的合成。

摘要

高度取代的芳香环在药物和农用化学品中普遍存在¹。在制备芳香分子方面，芳炔中间体的合成潜力可与大多数官能团相媲美²。它们易于与亲核试剂发生反应，参与周环反应，并能够活化惰性的σ键。尽管具有这些优势，但目前芳炔主要被特定领域的专家用于小众应用。芳炔未能得到广泛使用的原因在于其制备方法存在局限性。本文报道了一种新型芳炔前体的设计，旨在克服这一障碍。通过一步转化，常用的羧酸可以被衍生为所需的前体，该前体可通过蓝光或热能进行活化。在本研究中，我们合成了数十种此前未知的氨基芳炔化合物（包括吡啶炔），为利用芳炔中间体进行药物发现开辟了新途径。我们预计，随着这一前体平台的进一步发展，将能够合成更多类型的芳炔化合物，从而进一步扩大芳炔化学的应用范围。