T2R5激动剂苯二酮可降低头颈部鳞状细胞癌细胞的存活率并诱导其凋亡 可购买

T2R5受体激动剂Phendione在头颈部鳞状细胞癌中通过诱导钙信号、抑制细胞活力和促进凋亡发挥抗肿瘤作用，高T2R5表达与患者生存率正相关。

摘要

苦味受体（T2Rs）是一类G蛋白偶联受体，在头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）的治疗中显示出潜在的应用价值。Phendione是一种已知的T2R5激动剂，但此前尚未在HNSCC中进行过研究。本研究发现，Phendione能够激活HNSCC细胞和体外肿瘤样本中内源性表达的T2R5，从而引发持续的钙离子反应，降低细胞存活率，并通过T2R5依赖的机制促进细胞凋亡。通过对癌症基因组图谱（The Cancer Genome Atlas）数据的分析，发现HNSCC肿瘤中T2R5的高表达与患者长期疾病特异性生存率的提高相关，这表明T2R5可能具有抑制肿瘤的作用。这些发现凸显了T2R5作为HNSCC治疗靶点的潜力，并支持进一步研究Phendione或其他T2R5激动剂作为潜在抗癌药物的可行性。