富含胍基的环己基肌醇分子转运体可提升维他珍的经皮及细胞内递送效率

摘要

经皮药物输送是一种无创且无痛的药物递送方式，相较于口服和静脉注射等传统方法更具优势。尽管经皮药物输送前景广阔，但由于人体皮肤结构复杂，仍面临诸多挑战。尤其是角质层会成为药物吸收的巨大障碍，阻碍较大分子的渗透。作为一种具有抗氧化特性的稳定L-抗坏血酸衍生物，维他甘的经皮药物输送也因其在皮肤中的渗透性较差而困难重重。为解决这一问题，我们将维他甘与一种合成的、富含胍基的分子转运蛋白——scyllo-肌醇-G6（scyllo-G6）结合，形成离子复合物作为渗透增强剂（维他甘/scyllo-G6）。与单独使用维他甘相比，这种离子复合物提升了药物的皮肤渗透性，且几乎没有细胞毒性，表明该分子转运蛋白具有生物相容性。弗朗茨细胞扩散实验显示，与其他常见渗透增强剂如油酸和薄荷醇相比，scyllo-G6与维他甘结合时的渗透系数更高。此外，我们的研究还发现，维他甘/scyllo-G6复合物对细胞内活性氧的抑制作用显著强于维他甘与其他渗透增强剂结合的情况。进一步地，在小鼠模型中，与精氨酸六聚体（Arg6）结合的FITC标记维他甘（FITC-维他甘）相比，与scyllo-G6结合的FITC-维他甘/scyllo-G6在细胞摄取方面表现更好，且能更深入地渗透到组织切片中，这表明scyllo-G6是一种比Arg6更有效的皮肤渗透增强剂。这些研究结果说明，利用scyllo-G6作为分子转运蛋白来提升维他甘的皮肤渗透性，是实现其经皮药物输送的有效策略。

图形摘要

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