综述:绿原酸的抗炎活性及未来研究方向

时间:2025年6月28日
来源:Recent Advances in Inflammation & Allergy Drug Discovery

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(编辑推荐)本文系统综述了绿原酸(Chlorogenic Acid, CGA/3-CQA)的抗炎机制与潜在应用价值。作为咖啡酰奎宁酸(caffeoylquinic acids)中最常见的异构体,CGA通过抑制促炎介质(如TNF-α)、调控NF-κB等信号通路、清除自由基及调节免疫细胞功能等途径发挥抗炎作用,为炎症相关疾病治疗提供新思路。

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Abstract
近年来,酚酸类化合物因其多样的生物活性备受关注。绿原酸(Chlorogenic Acid, CGA),现多称为3-咖啡酰奎宁酸(3-CQA),是自然界中分布最广的咖啡酰奎宁酸异构体(3/4/5-CQA),在绿茶和咖啡提取物中含量尤为丰富。

分子特性与来源
CGA由咖啡酸与奎宁酸酯化形成,其3位异构体(3-CQA)在生物利用度方面表现突出。金银花(Flos lonicerae)等传统草药中富含该成分,为其临床应用提供了天然来源。

抗炎作用机制

  1. 炎症介质调控:CGA可显著抑制TNF-α、IL-6等促炎细胞因子产生,阻断COX-2介导的前列腺素合成。
  2. 氧化应激干预:通过清除ROS(活性氧簇)和上调SOD(超氧化物歧化酶)活性,减轻氧化损伤引发的炎症级联反应。
  3. 信号通路调节:靶向抑制NF-κB和MAPK通路关键蛋白磷酸化,阻断炎症信号转导。
  4. 免疫细胞调节:调控巨噬细胞M1/M2极化平衡,降低中性粒细胞浸润。

潜在应用方向
动物实验显示,CGA对关节炎、结肠炎等慢性炎症模型具有显著改善效果。其多靶点作用特性提示可能成为代谢综合征相关低度炎症的干预策略,但人体临床试验数据仍待完善。

研究展望
当前需解决CGA生物利用度低(<5%)的问题,纳米载体技术或结构修饰可能成为突破方向。同时,其与其他植物活性成分(如黄芩素)的协同效应值得深入探索。

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