作者：Chirantan Sandip Saigaonkar、Mangal Vishnu Talpade、Rohit Srivastava、Ram Kaduji Gadhave
印度理工学院（IIT）孟买分校生物科学与生物工程系，Powai，孟买 - 400076，印度
摘要
背景
草药含片提供了便捷的营养素释放方式，但迄今为止，系统评估封装剂对生物活性保留、释放动力学和功能特性的综合影响的研究仍然有限。本研究通过使用玉米淀粉和瓜尔胶制备甘草根、丁香和生姜基含片，填补了这一空白。
方法
制备了不同配方的含片，并对其物理化学性质（硬度、易碎性、崩解性、颜色）、近似成分、植物化学成分、生物活性保留（总酚类、抗氧化活性、甘草苷）、感官属性、微生物稳定性以及体外释放动力学进行了表征。FTIR和SEM分析用于评估分子相互作用和微观结构。
结果
玉米淀粉含片硬度更高、更不易碎，且释放效果更持久；而瓜尔胶基含片则能更快释放生物活性成分，并且崩解速度较慢。植物化学分析证实，富含甘草的配方中含有苷类、黄酮类、酚类、皂苷类、植物甾醇类和单宁类物质。生物活性评估显示，S2C和S2G含片的总酚类含量、抗氧化活性和甘草苷含量最高。释放动力学呈现双相、浓度依赖性模式（符合一级释放和Korsmeyer–Peppas模型）。感官评估表明S2C含片最受消费者欢迎（评分8.6 ± 0.3），微生物稳定性表明其保质期为49天。
结论
玉米淀粉和瓜尔胶通过不同的方式调节含片的微观结构、生物活性稳定性和持续释放效果，为营养素草本化合物的口服释放提供了一种新策略。未来的研究可以关注延长保质期、添加其他生物活性成分以及探索针对特定目标的口服释放机制，以提高治疗效果。
引言
近年来，提供超出基本营养价值的营养食品和功能性食品在全球范围内受到了广泛关注。其中，富含生物活性植物化学物质的草药制剂因其抗氧化、抗炎、抗菌和免疫调节特性而越来越受到重视。传统印度草药，如甘草根（Glycyrrhiza glabra）、生姜（Zingiber officinale）和丁香（Syzygium aromaticum），因其含有甘草苷、姜辣素和丁香酚等治疗性成分而备受重视。自COVID-19大流行以来，人们对草药营养食品的需求显著增加，因为消费者寻求天然、预防性和增强免疫力的替代品来应对呼吸系统和炎症性疾病（Singh等人，2021年）。尽管兴趣高涨，但由于这些生物活性成分稳定性低、易受热和氧化降解影响以及生物利用度有限，实际将其应用于功能性食品中仍面临挑战（Maurya & Sharma，2022年；Akbarbaglu等人，2021年；Alam等人，2021年）。这些限制往往导致效果减弱和产品保质期缩短，从而限制了其工业应用。
含片是一种有效且适合消费者的功能性食品形式，可用于在制药和功能性食品领域输送生物活性化合物。它们在口腔中逐渐溶解，使活性成分在局部释放和吸收，从而缓解症状并在受刺激部位发挥针对性作用。此外，含片便于携带、无侵入性，适合定时释放生物活性成分，非常适合用于功能性糖果（Pan等人，2022年；Šeremet等人，2022年）。最新数据显示，全球咽喉和草药含片市场持续增长，2023年市场规模约为47亿美元，预计到2032年将达到约81亿美元（Gotadki，2021年）。这一增长凸显了含片不仅作为治疗辅助手段，还作为营养保健产品的价值。
在植物成分中，G. glabra、Z. officinale和S. aromaticum因其协同的健康益处而被广泛用于含片制备。甘草含有甘草苷和黄酮类物质，具有舒缓、祛痰和强抗氧化作用。甘草苷通过抑制磷脂酶A2和环氧化酶来调节炎症途径，同时稳定细胞膜，从而减轻黏膜炎症（Wahab等人，2021年；Zhu等人，2023年）。生姜富含姜辣素和姜醇，具有强大的抗炎、抗氧化和抗菌作用，可缓解喉咙刺激和氧化应激（Garza-Cadena等人，2023年；Ren等人，2021年）。丁香含有酚类化合物丁香酚，具有广谱抗菌、麻醉和抗炎作用，通过破坏细菌膜和清除活性氧发挥作用（Li等人，2022年）。这些植物化学物质共同发挥互补的生化作用，包括中和自由基、减轻局部炎症和防止微生物定植，因此它们的联合使用对于功能性糖果和咽喉健康产品非常有用。
然而，将这些热不稳定和反应性的生物活性成分直接加入含片中存在技术挑战。传统的加热过程（如糖煮沸和成型）会导致酚类、苷类和挥发性成分的大量降解，从而降低效果并引起颜色和风味的不良变化。此外，草药提取物的苦味和强烈香气可能影响感官接受度。因此，通过封装来稳定这些成分成为一种可行的方法，以保护敏感物质、改善分散性、掩盖异味并控制产品消费过程中的释放（Alu’datt等人，2022年；Eghbaljoo等人，2022年）。基于天然多糖（如植物胶和淀粉）的封装基质具有良好的生物相容性、可食用性和可调的物理化学性质。瓜尔胶、阿拉伯胶和刺槐胶以及淀粉衍生物因其亲水性、成膜能力和在中等温度下的结构稳定性而被广泛研究作为生物活性成分的封装剂。
尽管封装技术取得了进展，但在将封装后的草药系统转化为固体糖果或含片形式方面仍存在关键差距。大多数先前的研究集中在用于饮料或胶囊应用的微胶囊粉末或液体悬浮液上。将基于生物聚合物的封装珠直接整合到基于糖的含片基质中，在结构完整性、释放行为和感官质量方面带来了独特挑战。在此背景下，将瓜尔胶或玉米淀粉封装的草药活性成分整合到硬质含片系统中代表了一种新的配方概念，结合了食品和制药设计原则。这种双基质系统允许含有生物活性成分的水胶体微珠嵌入糖-玻璃基质中，既能在加工过程中提供热保护，又能在溶解过程中实现持续释放。据我们所知，此前没有研究系统地开发或表征过结合这三种传统草药并使用天然多糖载体的封装草药含片。
因此，本研究的创新之处在于：(i) 使用瓜尔胶和玉米淀粉作为天然封装聚合物，形成类似珠子的微结构来嵌入草药活性成分；(ii) 成功地将这些封装珠子整合到基于糖的含片基质中，同时不损害结构或感官质量；(iii) 在模拟口腔条件下全面评估其释放动力学和抗菌效果。这种双相设计兼具即时释放和持续释放潜力，符合功能性含片所需的药代动力学特性。
因此，本研究旨在使用瓜尔胶和玉米淀粉作为天然封装剂，制备并表征含有Glycyrrhiza glabra、Zingiber officinale和Syzygium aromaticum提取物的草药含片。具体目标包括：(i) 评估所开发含片的物理化学、颜色和感官属性；(ii) 评估其结构和形态特征，以确认封装效率和基质完整性；(iii) 研究甘草苷和酚类化合物的体外释放动力学及其对选定口腔和食源性病原体的抗菌活性。这项工作提供了跨学科视角，结合了食品工程、药剂学和营养科学，提供了一个能够以稳定、消费者可接受的形式输送草药活性成分的新功能性糖果平台。
材料
制备草药含片时使用了颗粒糖、水、甘草根粉、干姜粉、丁香粉、玉米淀粉、瓜尔胶、柠檬酸以及少量着色剂和调味剂。这些粉末作为食品级原料从孟买Powai地区的商业草药供应商处获得，未提供详细的纯度或成分规格。添加的添加剂（包括着色剂、调味剂和柠檬酸）的用量未在文中明确说明。
物理特性
表2展示了含片的物理性质，显示了封装剂（玉米淀粉和瓜尔胶）、加工条件和配方成分的影响。含片的厚度和直径基本均匀，轻微的变化归因于封装剂的膨胀和结合特性。基于瓜尔胶的含片比基于玉米淀粉的含片稍厚。瓜尔胶是一种由β-1,4-甘露糖和α-1,6-半乳糖单元组成的半乳甘露聚糖，能与……形成氢键。
结论
玉米淀粉和瓜尔胶有效调节了草药含片的物理化学、结构和功能特性。玉米淀粉基质具有更高的硬度、更低的易碎性和更持久的释放效果，而瓜尔胶则确保了更快的崩解和初始生物活性释放。富含甘草根的配方（特别是S2C）表现出最高的酚类含量、抗氧化活性和甘草苷保留率。FTIR和SEM分析支持的双相释放曲线进一步证实了这一点。
作者贡献声明
Ram Kaduji Gadhave： 写作——审稿与编辑、资源准备。
Chirantan Sandip Saigaonkar： 写作——初稿撰写、可视化处理、软件应用、方法学设计、数据整理、概念构思。
Rohit Srivastava： 监督、资源协调。
Mangal Vishnu Talpade： 写作——审稿与编辑、正式数据分析。
未引用参考文献
Abdul Aziz等人，2023年；de Souza Gomes等人，2024年；Food Safety and Standards Regulation，2011年；Malkawi等人，2022年；Mandura Jarić等人，2024年；Paarakh等人，2023年；Zhu等人，2023年。
利益冲突
作者声明没有已知的财务利益或个人关系可能影响本文的研究结果。
数据可用性声明
本研究的数据可应要求向通讯作者索取。
资助声明
本研究未获得公共、商业或非营利部门的任何特定资助。
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