维生素与皮肤：维生素A及类视黄醇在皮肤病学中的应用

维生素A衍生物（如视黄醇、阿达帕林等）在皮肤科具有广泛应用，包括抗衰老、痤疮、银屑病及皮肤T细胞淋巴瘤治疗，通过调节RARs/RXRs受体发挥抗炎、抗增殖及促进胶原再生作用，不同剂型与适应症各有优势。

Clio Dessinioti|Andreas Katsambas

雅典大学Andreas Sygros医院第一皮肤科，希腊雅典

摘要

维生素A及其类似物在皮肤科中被广泛使用，其中视黄醇类物质是天然和合成的维生素A衍生物。局部使用的视黄醇类（尤其是维甲酸及其前体）可以减缓光老化，并有助于促进皮肤胶原蛋白的增生和修复。作为治疗药物的视黄醇类包括口服视黄醇类（如异维甲酸、阿维A酸和贝沙罗汀）和局部使用的视黄醇类（如维甲酸、阿达帕林、他扎罗汀和三氟拉酮）。尽管视黄醇类传统上用于治疗角化障碍性疾病（如银屑病、毛囊角化病和达里尔病），但它们还适用于多种皮肤疾病的治療，包括毛囊皮脂腺单元疾病（如寻常痤疮）、色素沉着障碍（如黄褐斑）以及皮肤恶性肿瘤（如皮肤T细胞淋巴瘤）。此外，根据不同的给药途径（口服或局部使用）和剂量或安全性特征，还有其他类型的视黄醇类被推荐用于不同的皮肤疾病。本文讨论了视黄醇类在皮肤科中的作用机制和适应症，并更新了其使用情况、疗效和耐受性。

部分内容摘录

维甲酸

维甲酸是维生素A（视黄醇）的天然氧化代谢产物，属于第一代视黄醇类。维甲酸通过与RAR受体结合发挥疗效。视黄醇类具有抗粉刺和溶解粉刺的作用，部分品种还具备抗炎效果。例如，阿达帕林已被证明具有抗炎作用，而维甲酸的抗炎效果则相对较弱。¹⁸ 局部使用的维甲酸已被证实能有效改善皮肤状况。

异维甲酸

欧洲指南（2016年更新）建议将局部使用的异维甲酸用于治疗轻度至中度的丘疹脓疱型痤疮，既可以单独使用，也可与外用红霉素联合使用。¹⁵

口服异维甲酸（13-顺式视黄酸）作为维生素A的天然代谢产物，于1982年获得美国食品药品监督管理局（FDA）和1983年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，用于治疗寻常痤疮。⁴⁴

阿维A酸

阿维A酸是一种天然存在的维生素A衍生物。它是一种内源性激动剂，能与RAR和RXR受体高度结合。⁵²

对于对强效外用皮质类固醇治疗无反应的成人严重慢性手部皮炎患者，阿维A酸可作为二线治疗选择。⁵³

他扎罗汀

他扎罗汀（9-顺式视黄酸）是一种天然存在的维生素A衍生物。它能够与RAR和RXR受体高效结合。⁶⁹

局部使用的他扎罗汀（0.1%乳膏、0.1%凝胶、0.05%乳膏）自1997年起被用于治疗银屑病，可调节角质形成细胞的分化和增殖，同时抑制促炎基因的表达。⁶⁹ 美国皮肤病学会与国家银屑病基金会的联合指南（2021年）推荐将其用于治疗轻度至中度斑块型银屑病和甲银屑病。⁶⁹ 它可与其他外用皮质类固醇或窄谱紫外线B联合使用。

阿达帕林

阿达帕林是一种局部使用的视黄醇类，欧洲指南（2016年更新）推荐其作为粉刺性痤疮的一线治疗药物。¹⁵ 它也被推荐用于轻度至中度丘疹脓疱型痤疮的治疗，既可以单独使用，也可与过氧化苯甲酰联合使用。¹⁵

贝沙罗汀

贝沙罗汀是一种第三代合成视黄醇类，专门作用于RXR受体。它是唯一被批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的视黄醇类药物。二期和三期临床试验以及长期回顾性研究显示，贝沙罗汀对约50%的难治性或持续性早期CTCL患者有效。^{24, 25} 视黄醇类在CTCL中的作用机制涉及诱导细胞凋亡和DNA断裂。

三氟拉酮

三氟拉酮0.005%乳膏于2020年获欧洲药品管理局（EMA）批准，用于9岁及以上患者的面部和躯干痤疮治疗。作为一种新型的第四代视黄醇类，三氟拉酮具有选择性RARγ受体激动剂的作用，具有溶解粉刺、抗炎和美白效果。⁹²

结论

维生素A是一种对皮肤健康、结构、功能和外观具有重要影响的必需营养素。了解维生素A衍生物对皮肤的作用机制促进了其在皮肤科中的临床应用。局部和口服视黄醇类已成为皮肤科医生的重要治疗手段，适用于多种皮肤疾病，不仅限于光老化问题，还包括银屑病和皮肤T细胞淋巴瘤的治疗。

资助

无