编辑推荐：
液-液相分离（LLPS）诱导的聚合物稳定纳米聚集物显著提高角膜药物通量，其机制涉及纳米相直接摄取或游离药物快速 partitioning至角膜上皮层，而透析膜无此效应，证实生物组织结构对药物扩散的关键调控作用。
液-液相分离（LLPS）是一种亚稳态，在这种状态下，高度过饱和的溶液相会分离成富含药物的纳米聚集体相，这些纳米聚集体分散在药物含量较低的相中。由LLPS驱动形成的富含药物的纳米聚集体已成为影响口服药物吸收的关键因素。尽管这一现象越来越受到重视，但LLPS对眼部给药的影响仍尚未被充分研究。在这项研究中，我们探讨了通过LLPS生成的纳米聚集体是否会影响药物的经角膜渗透，并将其渗透效果与透析膜的渗透效果进行了比较。在pH值为7.4的模拟泪液（STF）中，逐渐加入DMSO溶液，观察了酮康唑（KTZ）在有无聚合物（HPMC-E15）存在的情况下是否会发生LLPS。通过动态光散射（DLS）技术，通过测量500纳米处的浊度和计数率（kcps）来表征LLPS的起始浓度及其稳定性。我们利用扩散实验进行了渗透性研究，并通过荧光显微镜观察了亲脂性染料Nile Red在角膜膜中的吸收情况。研究结果表明，通过LLPS形成的、由聚合物稳定的纳米聚集体显著增强了药物在猪角膜中的渗透能力（p < 0.05）。结合扩散实验和荧光显微镜的结果表明，这种增强作用可能是由于纳米聚集体本身的直接吸收或药物快速分配到角膜上皮细胞中，从而促进了经角膜的渗透。值得注意的是，这种效应在透析膜中并未出现，这突显了生物组织结构在调控药物扩散中的作用。角膜渗透实验不仅是一个生物学上相关的模型，也是一个用于评估LLPS衍生纳米聚集体的有效平台。
液-液相分离（LLPS）是一种亚稳态，在这种状态下，高度过饱和的溶液相会分离成富含药物的纳米聚集体相，这些纳米聚集体分散在药物含量较低的相中。由LLPS驱动形成的富含药物的纳米聚集体已成为影响口服药物吸收的关键因素。尽管这一现象越来越受到重视，但LLPS对眼部给药的影响仍尚未被充分研究。在这项研究中，我们探讨了通过LLPS生成的纳米聚集体是否会影响药物的经角膜渗透，并将其渗透效果与透析膜的渗透效果进行了比较。在pH值为7.4的模拟泪液（STF）中，逐渐加入DMSO溶液，观察了酮康唑（KTZ）在有无聚合物（HPMC-E15）存在的情况下是否会发生LLPS。通过动态光散射（DLS）技术，通过测量500纳米处的浊度和计数率（kcps）来表征LLPS的起始浓度及其稳定性。我们利用扩散实验进行了渗透性研究，并通过荧光显微镜观察了亲脂性染料Nile Red在角膜膜中的吸收情况。研究结果表明，通过LLPS形成的、由聚合物稳定的纳米聚集体显著增强了药物在猪角膜中的渗透能力（p < 0.05）。结合扩散实验和荧光显微镜的结果表明，这种增强作用可能是由于纳米聚集体本身的直接吸收或药物快速分配到角膜上皮细胞中，从而促进了经角膜的渗透。值得注意的是，这种效应在透析膜中并未出现，这突显了生物组织结构在调控药物扩散中的作用。角膜渗透实验不仅是一个生物学上相关的模型，也是一个用于评估LLPS衍生纳米聚集体的有效平台。
生物通 版权所有
