将生物转化后的Abelmoschus esculentus种子寡肽封装在新型睡眠面膜配方中,以提升抗衰老效果

时间:2026年3月25日
来源:Journal of Drug Delivery Science and Technology

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本研究开发了包含 Abelmoschus esculentus 种子寡肽复合物的三种睡眠面膜(未封装、脂质体封装、尼奥斯体封装),通过加速稳定性测试、体外酶抑制实验(抑制胶原蛋白酶、弹性蛋白酶和透明质酸酶)和八周临床评估,证实尼奥斯体封装的F3在稳定性、抗皱(减少皱纹1.7倍)和皮肤屏障(降低经皮失水)方面最优,其机制涉及缓释递送和界面相互作用优化。

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皮亚蓬·潘卡尤(Piyapong Pankaew)| 贾罗恩蓬·乔克博里巴尔(Jaroenporn Chokboribal)| 庞拉克里特·昆克拉姆(Ponlakrit Kumklam)| 奥拉潘·阿努鲁克沃拉昆(Oraphan Anurukvorakun)
泰国曼谷弗拉纳空(Phra Nakhon)拉贾曼加拉理工大学(Rajamangala University of Technology)工业材料科学系

摘要

本研究开发并评估了含有从秋葵(Abelmoschus esculentus L.)种子中提取的寡肽复合物的睡眠面膜配方,通过囊泡递送系统增强抗衰老效果。研究了三种配方:非包封提取物(F1)、脂质体包封配方(F2)和纳米脂质体包封配方(F3)。评估内容包括加速稳定性测试、针对胶原酶(collagenase)、弹性蛋白酶(elastase)和透明质酸酶(hyaluronidase)的体外酶抑制实验,以及为期八周的随机临床试验,以评估皮肤的生物力学和屏障相关参数。
纳米包封显著提高了配方的稳定性,在加速条件下,F2和F3均表现出更好的耐热性,并且没有显著的物理化学变化(p > 0.05)。非包封提取物(F1)显示出强烈的内在生物活性,其胶原酶抑制效力比没食子酸(gallic acid)低约1139倍,同时对弹性蛋白酶和透明质酸酶也具有显著的抑制作用。在包封系统中,F3的表现优于F2,这可能与生物活性化合物在表面的保留时间和持续释放有关。
临床评估显示,从第五周开始皮肤弹性显著改善,纳米脂质体包封配方(F3)减少皱纹的效果是F1的1.7倍。F1和F3均显著降低了经皮水分流失(p < 0.05),并且在八周的时间内平均使皮肤年龄看起来年轻了大约一年。这些效果与水合作用介导的生物力学调节和基于停留时间的生物活性释放机制一致,而不是通过强烈的经皮渗透。
总体而言,基于纳米脂质体的Abelmoschus esculentus寡肽包封技术是一种有前景的化妆品策略,它结合了改善的物理化学稳定性和临床支持的皮肤生物力学及屏障性能。

引言

皮肤老化是一个多因素过程,表现为真皮结构和功能的逐渐退化,导致弹性降低、皱纹增多和屏障完整性下降[1]。这一生物学现象由内在因素(如遗传倾向和自然衰老)和外在因素(如紫外线辐射、环境污染物和氧化应激)共同作用引起[2]。在分子水平上,根本机制包括细胞外基质成分(尤其是胶原蛋白和弹性蛋白纤维)的加速降解,这一过程受到基质金属蛋白酶(MMP)活性增强和真皮成纤维细胞合成能力下降的促进[3]。这些生化变化表现为皮肤机械性能和屏障传输行为的可测量变化,包括弹性恢复能力下降、粘弹性响应改变以及经皮水分流失增加。这些分子和结构的变化破坏了皮肤稳态,导致生物力学和屏障功能的显著下降,因此需要有效的抗衰老化妆品干预措施来同时解决多种老化问题,并确保最佳的安全标准。
传统的局部抗衰老配方产品由于角质层的天然屏障特性,在实现最佳治疗效果方面面临诸多障碍,这些特性决定了活性成分在皮肤表面和上表皮真皮层的传输、分配和停留情况[4]。角质层可以被视为一种异质性的脂质-蛋白质复合屏障,其质量传输受脂质富集层状结构中的扩散-分配过程共同控制。传统配方通常存在生物利用度不足、珍贵生物活性化合物快速降解以及持久效果不足的问题,这需要频繁使用较高浓度,从而增加了不良反应的风险[5]。这些限制源于不利的分配系数、在脂质富集层状结构中的低扩散性以及皮肤界面处的停留时间不足。因此,局部配方的治疗效果很大程度上取决于界面相互作用、有效扩散性和生物活性化合物的时间暴露情况,而不仅仅是其内在生物活性。因此,人们对结合了高效性和更好安全性的天然活性成分的需求日益增长。
纳米脂质体递送系统有效解决了天然化妆品产品的固有局限性,这些产品通常需要高浓度的活性成分才能达到预期治疗效果,因为它们存在化学不稳定、生物利用度低和保质期短的问题[6],[7]。将天然生物活性化合物包封在纳米脂质体结构中可以防止环境降解,同时实现可控释放和增强与皮肤的相互作用和保留,从而降低活性成分的所需浓度,同时保持其有益效果[8],[9]。特别是,纳米脂质体的两亲性结构使其能够与多酚和肽分子形成强烈的疏水相互作用,提高其在囊泡基质中的捕获效率和保留能力。这一过程有助于提高稳定性并延长局部应用时的释放动力学[10]。因此,这种技术方法代表了天然化妆品配方的重要进展,提供了更好的稳定性、更高的疗效和更受消费者欢迎的效果。
Abelmoschus esculentus(秋葵)因其营养和药用价值而受到关注,目前因其所含的生物活性化合物(包括黄酮类、酚酸和多糖)而受到重视。这些成分具有显著的抗氧化、抗炎和酶抑制作用,表明Abelmoschus esculentus是抗衰老护肤配方的一个有前景的候选成分。此外,从秋葵种子蛋白中提取的寡肽通过多种分子机制显示出卓越的抗衰老潜力[11]。这些肽作为氧化应激途径的调节剂和细胞外基质降解酶的抑制剂发挥作用。肽-酶相互作用主要由非共价力控制,包括氢键、静电相互作用和酶活性位点中的金属离子配位。这些生物活性寡肽是基质金属蛋白酶(MMPs)的强效抑制剂,特别是胶原酶、弹性蛋白酶和透明质酸酶,这些酶在细胞外基质降解和皮肤老化加速过程中起着关键作用[12]。此外,先前的研究表明,基于肽的抗氧化剂可以协同调节成纤维细胞活性并促进胶原蛋白合成,进一步增强了其在皮肤再生中的治疗相关性[13]。
尽管秋葵衍生的寡肽具有令人期待的有益潜力,且囊泡递送系统具有明显优势,但迄今为止仍缺乏系统研究来系统评估不同包封技术在增强Abelmoschus esculentus提取物的稳定性、皮肤保留、控制释放和皮肤表面及上表皮层生物利用度方面的相对性能。特别是,关于纳米脂质体和脂质体包封如何不同地影响肽类活性成分的保留、生物利用度和局部递送过程中的控制释放的研究有限,导致人们对囊泡结构与临床性能之间关系理解不足。此外,使用标准化皮肤评估技术对这些配方的全面临床评估仍然很少,从而在了解其实际效果和消费者接受度方面存在显著的知识空白。
因此,本研究旨在开发并全面评估三种新型睡眠面膜配方,这些配方含有通过不同递送平台(非包封、脂质体包封和纳米脂质体包封系统)从Abelmoschus esculentus种子中提取的寡肽。研究目标包括:(1)在加速条件下对囊泡递送系统和配方稳定性进行系统表征;(2)通过胶原酶、弹性蛋白酶和透明质酸酶抑制实验比较评估体外抗衰老效果;(3)使用先进的皮肤分析技术进行8周的安全性和疗效参数的临床评估;(4)确定消费者的偏好和满意度。通过定量关联囊泡结构、物理化学稳定性、传输行为和皮肤生物力学反应,本研究旨在阐明配方结构与临床抗衰老效果之间的机制联系。据我们所知,这项研究是首批将基于先进纳米技术的递送系统与标准化的Abelmoschus esculentus化妆品配方临床评估协议相结合的全面研究之一,为开发具有增强治疗效果和市场可行性的下一代天然抗衰老产品提供了宝贵见解。

章节片段

Abelmoschus esculentus提取物包封递送系统的制备

本研究中使用的Abelmoschus esculentus种子寡肽为MYOXINOL LS 9736(来自德国巴斯夫公司,供应商:Chemecosmetics Co., Ltd.,泰国),这是一种从秋葵Abelmoschus esculentus蛋白质生物分子转化获得的寡肽复合物。该成分具有抗衰老和抗皱特性,专门用于平滑皱纹。该成分按照制造商的指南存储在室温(20-25°C)下,干燥环境中。

Abelmoschus esculentus种子寡肽的包封递送系统的制备

脂质体分散液呈现轻微的白色-黄色外观,而纳米脂质体分散液则呈现均匀的乳白色不透明度(图1)。这些差异与囊泡组成和双层组织的变化有关,这些变化会影响胶体系统中的光散射行为[47],[48]。纳米脂质体系统的不透明度更高,这与Span 60-胆固醇双层所报告的有序相特性一致[49]。图1显示了均匀性

结论

本研究表明,含有Abelmoschus esculentus种子寡肽的睡眠面膜是解决皮肤老化问题的有前景的化妆品治疗方法,其中纳米脂质体包封配方在稳定性、疗效和临床效果方面提供了最佳平衡。研究结果为在抗衰老化妆品配方中使用囊泡递送系统提供了有力证据,并为未来开发先进的基于肽的护肤产品奠定了基础

CRediT作者贡献声明

Jaroenporn Chokboribal:撰写——审稿与编辑、数据分析。Ponlakrit Kumklam:数据分析。Piyapong Pankaew:撰写——审稿与编辑、初稿撰写、项目管理、资金获取、数据分析、概念构思。Oraphan Anurukvorakun:撰写——审稿与编辑、初稿撰写、数据分析、概念构思

数据可用性

数据将根据请求提供。

伦理批准和参与同意

本研究遵循泰国曼谷弗拉纳空拉贾曼加拉大学(Phranakhon Rajabhat University)的伦理标准进行,并获得了该大学的伦理委员会批准(协议编号:AF05-06;研究代码:03.009/68)。所有参与者在参与研究前均签署了书面知情同意书。

伦理批准和参与同意

本实验设计遵循泰国曼谷弗拉纳空拉贾曼加拉大学(Phranakhon Rajabhat University)伦理委员会的指示进行并获得了批准(协议编号:AF05-06;研究代码:03.009/68)

科学写作中关于生成式AI的声明

在准备本稿时,作者使用了Perplexity工具来提高手稿的可读性和语言表达。使用该工具后,作者根据需要对内容进行了审查和编辑,并对最终版本的手稿负全责。

利益冲突声明

所有作者声明没有利益冲突。

致谢

作者衷心感谢曼谷弗拉纳空拉贾曼加拉理工大学(RMUTP)的科学技术学院提供的必要测试仪器,以及曼谷弗拉纳空拉贾曼加拉大学在实验室设备和设施方面的支持。

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