通过聚乙二醇化纳米载体增强小檗碱的药代动力学和治疗效果，用于乳腺癌治疗

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通过聚乙二醇化纳米载体增强小檗碱的药代动力学和治疗效果，用于乳腺癌治疗

时间：2026年3月26日

来源：Journal of Pharmaceutical Innovation

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小檗碱负载的PEG包衣固体脂质纳米颗粒（PEG-Ber-SLN）通过增强循环时间和被动靶向显著提高乳腺癌治疗效果，包封率达74%，体外释放符合Higuchi动力学，细胞摄取增强，动物实验显示延长半衰期及靶向乳腺组织。

摘要

目的

本研究的目的是开发并评估用PEG-2000包覆的固体脂质纳米颗粒（PEG-Ber-SLN），用于封装小檗碱，旨在延长其生物半衰期并促进其在体内的系统循环，从而增强乳腺癌的治疗效果。

方法

制备了PEG-Ber-SLN，并对其粒径、Zeta电位、包封效率、形态、药物释放曲线以及药物与辅料之间的相互作用进行了表征。在AMJ-13和BT-20乳腺癌细胞系中进行了细胞摄取和内化研究，同时使用MCF-7细胞系评估了其细胞毒性。在大鼠体内进行了药代动力学和生物分布研究。

结果

PEG-Ber-SLN的粒径为206±8.3纳米，Zeta电位为-24.3±8.5毫伏，包封效率为74±3%。体外释放实验显示，在72小时内药物释放率达到75%，符合Higuchi动力学模型。细胞内化作用显著增强。与小檗碱溶液相比，PEG-Ber-SLN的半衰期（t1/2）和平均滞留时间（MRT）延长，清除率降低。生物分布研究表明其在乳腺组织中的积累量增加，表明其具有有效的被动靶向作用。