G 蛋白偶联受体（G protein-coupled receptors，GPCRs）是最大的药物靶点家族之一，这体现出它们参与了众多病理生理过程。在这篇综述中，研究人员分析了 GPCR 超家族的药物研发趋势，涵盖了已获监管部门批准或正在临床试验中研究的化合物、靶点和适应症。研究发现，有 516 种获批药物靶向 GPCRs，占所有获批药物的 36%。这些药物作用于 121 个 GPCR 靶点，占所有非感觉 GPCRs 的三分之一。此外，有 337 种靶向 133 个 GPCRs（包括 30 个新靶点）的药物正在临床试验中进行研究。值得注意的是，其中 165 种是正在测试新适应症的获批药物，而新型药物越来越多地是变构调节剂和生物制剂。值得一提的是，2023 年靶向 GPCRs 的糖尿病和肥胖症药物销售额接近 300 亿美元，针对代谢疾病、肿瘤学和免疫学领域的 GPCR 调节剂的临床试验数量也在大幅增加。最后，研究人员强调了尚未开发的靶点 - 疾病关联和偏向性信号通路的潜力。总体而言，这篇综述为已被开发及具有开发潜力的 GPCR 组（GPCRome）提供了最新参考，有助于为未来 GPCR 药物的发现和开发提供信息。
