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槲皮素负载尼泊金纳米粒通过乙醇法与冷冻干燥制备,采用中心复合设计优化Span60/胆固醇比例、脂质浓度及超声时间,最终纳米粒粒径162.67±2.87nm,包封率87.07±1.69%,XRD显示结晶度降低,模拟胃肠液释放率78.26%-81.13%,对MCF-7细胞毒性显著高于游离槲皮素,证实尼泊金载体可提升其口服生物利用度与抗癌疗效。
芦丁是一种天然存在的黄酮类化合物,具有很强的抗癌活性,但其水溶性较差且口服生物利用度低。本研究旨在开发并优化一种纳米脂质体药物递送系统,以提高芦丁的溶解度、稳定性及其对抗乳腺癌的治疗效果。
采用乙醇注射法制备了载芦丁的纳米脂质体,并使用2.5%的甘露醇作为冷冻保护剂进行冻干处理。通过中心复合设计(Central Composite Design, CCD)优化了配方参数,包括Span 60与胆固醇的摩尔比、脂质浓度以及超声处理时间。对优化后的配方进行了颗粒大小、多分散性指数(PDI)、ζ电位、包封效率、表面形态(通过透射电子显微镜TEM观察)、药物释放行为以及对MCF-7乳腺癌细胞的体外细胞毒性等方面的评估。
优化后的纳米脂质体配方表现出平均颗粒大小为162.67 ± 2.87 nm,PDI为0.173 ± 0.01,ζ电位为-34.63 ± 1.07 mV,包封效率为87.07 ± 1.69%。TEM观察显示颗粒呈球形且为纳米级。XRD分析表明芦丁在配方中的结晶度降低,说明其溶解度得到改善。体外释放实验显示,在模拟胃液(78.26 ± 3.87%)和肠液(81.13 ± 2.85%)中,药物释放持续时间为24小时。细胞毒性实验表明,与纯芦丁(LUT)相比,载芦丁的纳米脂质体在所有测试浓度下均表现出显著增强的细胞毒性,这表明其抗癌潜力得到了提升。
所开发的载芦丁纳米脂质体配方显著改善了芦丁的理化性质和抗癌效果。这些研究结果表明,纳米脂质体包封是一种有前景的策略,可提高芦丁在乳腺癌治疗中的口服生物利用度和治疗效果。
芦丁是一种天然存在的黄酮类化合物,具有很强的抗癌活性,但其水溶性较差且口服生物利用度低。本研究旨在开发并优化一种纳米脂质体药物递送系统,以提高芦丁的溶解度、稳定性及其对抗乳腺癌的治疗效果。
采用乙醇注射法制备了载芦丁的纳米脂质体,并使用2.5%的甘露醇作为冷冻保护剂进行冻干处理。通过中心复合设计(Central Composite Design, CCD)优化了配方参数,包括Span 60与胆固醇的摩尔比、脂质浓度以及超声处理时间。对优化后的配方进行了颗粒大小、多分散性指数(PDI)、ζ电位、包封效率、表面形态(通过透射电子显微镜TEM观察)、药物释放行为以及对MCF-7乳腺癌细胞的体外细胞毒性等方面的评估。
优化后的纳米脂质体配方表现出平均颗粒大小为162.67 ± 2.87 nm,PDI为0.173 ± 0.01,ζ电位为-34.63 ± 1.07 mV,包封效率为87.07 ± 1.69%。TEM观察显示颗粒呈球形且为纳米级。XRD分析表明芦丁在配方中的结晶度降低,说明其溶解度得到改善。体外释放实验显示,在模拟胃液(78.26 ± 3.87%)和肠液(81.13 ± 2.85%)中,药物释放持续时间为24小时。细胞毒性实验表明,与纯芦丁(LUT)相比,载芦丁的纳米脂质体在所有测试浓度下均表现出显著增强的细胞毒性,这表明其抗癌潜力得到了提升。
所开发的载芦丁纳米脂质体配方显著改善了芦丁的理化性质和抗癌效果。这些研究结果表明,纳米脂质体包封是一种有前景的策略,可提高芦丁在乳腺癌治疗中的口服生物利用度和治疗效果。
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