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靶向递送光敏剂可提升抗菌光动力疗法（aPDT）的特异性。研究将临床铁载体脱氧铁胺B（DFO）与中性卟啉（TPP）、阳离子卟啉（TMPyP）、金属卟啉（PdTMPyP）及氯卟啉（Ce6）共价结合，发现TMPyP-DFO（化合物3）在缺铁条件下对金黄色葡萄球菌和鲍曼氏不动杆菌具有显著抗菌活性（MIC50=6.3-12.5 μM），同时哺乳动物细胞毒性低（LC50=146.6 μM），而其他组合效果不佳或选择性不足。该成果验证了阳离子卟啉与铁载体结合的“特洛伊木马”策略可有效增强细菌选择性。
光敏剂的靶向递送是提高抗菌光动力疗法（aPDT）选择性和疗效的关键策略。本文描述了设计用于利用细菌铁摄取途径的铁载体结合光敏剂的合成和生物学评估。四种不同的光敏剂——中性卟啉（TPP）、阳离子卟啉（TMPyP）、金属卟啉（PdTMPyP）和氯卟啉（Ce6）——通过共价键与临床批准的羟胺类铁载体去铁胺B（DFO）连接。所得到的结合物保留了其原有的光物理性质，同时对利用铁载体的病原体表现出依赖铁的抗菌活性。其中，TMPyP-DFO（化合物3）被确定为最佳候选物，在缺铁条件下对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii）表现出强大的抗菌光动力活性（最低抑菌浓度MIC50为6.3–12.5 µM），且对哺乳动物细胞的毒性较低（半数致死浓度LC50为146.6 µM）。而中性卟啉和氯卟啉与铁载体的结合物（化合物1和2）要么活性较差，要么缺乏选择性。这些发现验证了通过将阳离子卟啉与铁载体结合的“特洛伊木马”递送策略，作为一种提高aPDT中细菌选择性的有效方法。
光敏剂的靶向递送是提高抗菌光动力疗法（aPDT）选择性和疗效的关键策略。本文描述了设计用于利用细菌铁摄取途径的铁载体结合光敏剂的合成和生物学评估。四种不同的光敏剂——中性卟啉（TPP）、阳离子卟啉（TMPyP）、金属卟啉（PdTMPyP）和氯卟啉（Ce6）——通过共价键与临床批准的羟胺类铁载体去铁胺B（DFO）连接。所得到的结合物保留了其原有的光物理性质，同时对利用铁载体的病原体表现出依赖铁的抗菌活性。其中，TMPyP-DFO（化合物3）被确定为最佳候选物，在缺铁条件下对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和鲍曼不动杆菌（Acinetobacter baumannii）表现出强大的抗菌光动力活性（最低抑菌浓度MIC50为6.3–12.5 µM），且对哺乳动物细胞的毒性较低（半数致死浓度LC50为146.6 µM）。而中性卟啉和氯卟啉与铁载体的结合物（化合物1和2）要么活性较差，要么缺乏选择性。这些发现验证了通过将阳离子卟啉与铁载体结合的“特洛伊木马”递送策略，作为一种提高aPDT中细菌选择性的有效方法。
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