用于冷冻干燥功能性肽组装聚合物纳米颗粒的保护剂选择：该纳米颗粒以甲氧基聚乙二醇和ε-聚己内酯作为寡核苷酸的载体

时间：2026年3月11日

来源：Journal of Pharmaceutical Innovation

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该研究旨在筛选适用于功能肽组装聚合物纳米颗粒（AsNPs）和聚合物纳米颗粒（PNPs，由5 kDa mPEG-PCL组成）冷冻干燥的保护剂，通过动态光散射分析粒径、zeta电位和分散指数，发现羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）能有效防止冻干后纳米颗粒聚集，维持AsNPs（N/P≥10）的核酸负载效率，为核酸类药物递送系统提供新方案。

摘要

目的

本研究旨在根据功能肽组装的聚合物纳米颗粒（AsNPs）以及由甲氧基聚乙二醇-ε-聚己内酯（mPEG-PCL）组成的聚合物纳米颗粒（PNPs）的物理化学性质和冻干后的再分散性，确定适合用于这些纳米颗粒冻干的保护剂。

方法

含有不同保护剂的纳米颗粒悬浮液使用标准冻干机进行冻干处理。在冻干前后，通过动态光散射技术测量了AsNPs和PNPs的平均水动力直径（粒径）、ζ电位和多分散指数。此外，还研究了冻干对AsNPs载入寡核苷酸能力的影响。

结果

羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）被证明是用于mPEG（5 kDa）-PCL（10 kDa）组成的AsNPs和PNPs冻干的有效保护剂。HP-β-CD可能与PNPs中的聚乙二醇（PEG）链发生相互作用，在再分散过程中减少颗粒间的接触，从而防止聚集。当氮磷（N/P）比为10或更高时，AsNPs的寡核苷酸载入效率仍与冻干前相当。