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青光眼治疗中传统眼药水生物利用度低且滞留时间短,本研究开发了一种含离子交换树脂(CER)的温敏水凝胶缓释系统BH@CER@P407。通过种子肿胀法制备CER微球并负载Betaxolol HCl,结合聚氧乙烯-40-7(P407)形成水凝胶-微球复合物,在34℃实现溶胶-凝胶转变。体外释放显示缓释效率达85%(12小时),显著优于市售Betoptic® S(2小时释放90%)。动物实验证实其眼部滞留时间达8小时,眼压持续降低,且生物相容性良好。该技术通过微球负载和温敏水凝胶结合,有效延长药物在眼表的驻留时间并提高疗效。
青光眼的治疗常常受到眼部生物利用度低和传统眼药水作用时间短的制约,这凸显了开发缓释递送系统的必要性。本研究介绍了一种含有阳离子交换树脂(CER)的热敏性原位水凝胶的开发,用于青光眼治疗中盐酸贝他索洛尔(BH)的持续释放。CER微球是通过种子膨胀法制备的,通过离子交换作用实现药物装载,得到BH@CER复合物。该复合物通过傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)进行了表征。采用优化浓度的聚氧乙烯醚407(P407)制备了热敏性水凝胶-微球复合材料(BH@CER@P407),其在约34°C时发生从液态到凝胶态的转变,便于给药并延长在眼部的停留时间。体外释放研究表明,BH@CER@P407在12小时内实现了持续释放(85%),而市售的贝他索洛尔眼药水(Betoptic® S)在2小时内释放量达到90%。在新西兰兔子体内的实验显示,该复合材料具有很强的眼部黏附性和长达8小时的保留时间,这与持续降低眼内压(IOP)的效果相关。眼部刺激性试验证实了其优异的生物相容性。与Betoptic® S相比,BH@CER@P407在眼部停留时间和治疗效果上都有所提升,为改善青光眼治疗提供了有前景的策略。

青光眼的治疗常常受到眼部生物利用度低和传统眼药水作用时间短的制约,这凸显了开发缓释递送系统的必要性。本研究介绍了一种含有阳离子交换树脂(CER)的热敏性原位水凝胶的开发,用于青光眼治疗中盐酸贝他索洛尔(BH)的持续释放。CER微球是通过种子膨胀法制备的,通过离子交换作用实现药物装载,得到BH@CER复合物。该复合物通过傅里叶变换红外光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)和扫描电子显微镜(SEM)进行了表征。采用优化浓度的聚氧乙烯醚407(P407)制备了热敏性水凝胶-微球复合材料(BH@CER@P407),其在约34°C时发生从液态到凝胶态的转变,便于给药并延长在眼部的停留时间。体外释放研究表明,BH@CER@P407在12小时内实现了持续释放(85%),而市售的贝他索洛尔眼药水(Betoptic® S)在2小时内释放量达到90%。在新西兰兔子体内的实验显示,该复合材料具有很强的眼部黏附性和长达8小时的保留时间,这与持续降低眼内压(IOP)的效果相关。眼部刺激性试验证实了其优异的生物相容性。与Betoptic® S相比,BH@CER@P407在眼部停留时间和治疗效果上都有所提升,为改善青光眼治疗提供了有前景的策略。

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