黄芩苷/磺丁基醚-β-环糊精包合物：开发、表征及其对多重耐药菌的抗菌抗生物膜效能研究

本刊推荐：本研究通过将难溶性黄酮类化合物黄芩苷（BA）与磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD）构建1:1包合物，使溶解度提升110倍并显著增强其对革兰阳性/阴性菌（包括金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌等）的抗菌/抗生物膜活性，为应对抗生素耐药性挑战提供了新型眼部感染治疗策略。

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Materials

黄芩苷（BA，7-D-葡萄糖醛酸-5,6-二羟基黄酮，C₂₁H₁₈O₁₁，分子量 446.36 g/mol）购自TCI Europe N.V.（比利时）。磺丁基醚-β-环糊精（SBE-β-CD，CAPTISOL®，分子量 2612 g/mol，C₄₂H₇₀O₃₅S）由CyDex Pharmaceutical（美国堪萨斯州）友情提供。实验用水经双重蒸馏、去离子化，并通过0.22 μm Millipore® GSWP过滤器（美国马萨诸塞州）过滤。所有其他化学品和试剂均为分析纯级别。

Results and discussion

黄芩苷（BA）的水溶性极低（67.03 ± 1.60 μg/mL），这导致其口服生物利用度低且不稳定，严重限制了临床应用。为提高其溶解度并增强抗菌活性，本研究将其与SBE-β-CD以1:1摩尔比构建包合物。考虑到BA的化学稳定性易受pH值和温度影响，我们进行了稳定性研究，证实在本研究所有操作条件下均未发生BA降解。包合物的形成通过多种技术手段进行了全面验证。

Conclusions

本研究证实了SBE-β-CD通过提高多酚化合物黄芩苷（BA）的溶解度，能显著增强其抗菌和抗生物膜功效。BA与SBE-β-CD的包合作用在溶液和固态下均得到证实。具体而言，滴定研究和相溶解度分析证明了BA进入大环分子空腔，形成了具有高结合常数和快速溶出特性的1:1包合物。在固态下，进一步的结构表征支持了包合物的成功制备。